アミノ含有生物活性剤のトリアルキルロック促進性重合体プロドラッグ

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：平木祐輔 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-526236
公開番号（公開出願番号）：特表2001-527049
出願日： 1998年12月29日
公開日（公表日）： 2001年12月25日
要約：

【要約】本発明は、重合体に基づく輸送体を含有する二重プロドラッグに関する。これらの重合体化合物は、式(I)(式中、BはH、OH、OSiR13、アミン含有標的成分の残基またはヒドロキシル含有成分の残基;L1およびL2は二官能性連結部分;Y2はOまたはS;R2は、C1-6アルキル、C3-12分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アルアルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシよりなる群から選ばれる;R9、R10およびR13は、独立して水素、C1-6アルキル、C3-12分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アルアルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシの1つ;Arは、式(I)に含まれる場合には、多置換芳香族炭化水素または多置換ヘテロ環式基を形成する部分;(m)は0または1;およびR11は重合体残基)を含む。第1プロドラッグは、二重プロドラッグの重合体部分が切断される際に生成され、ついでトリアルキルロック型のラクトン化型反応により親分子がin vivoで速やかに生成される。【化1】

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】(式中、 BはH、OH、OSiR13、アミン含有標的成分の残基、またはヒドロキシル含有成分の残基である; L1およびL2は二官能性連結部分である; Y2はOまたはSである; R2は、C1-6アルキル、C3-12分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アルアルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシよりなる群から選ばれる; R9、R10およびR13は、独立して、水素、C1-6アルキル、C3-12分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アルアルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシの1つである; Arは、式(I)に含まれる場合には、多置換芳香族炭化水素または多置換ヘテロ環式基を形成する部分である; (m)は0または1である;および R11は重合体残基である)を含んでなる化合物。

IPC (10件)：

A61K 47/48 , A61P 43/00 123 , C08G 65/329 , A61K 31/135 , A61K 31/136 , A61K 31/65 , A61K 31/704 , A61K 31/7068 , A61K 38/00 , A61K 45/00

FI (10件)：

A61K 47/48 , A61P 43/00 123 , C08G 65/329 , A61K 31/135 , A61K 31/136 , A61K 31/65 , A61K 31/704 , A61K 31/7068 , A61K 45/00 , A61K 37/02

Fターム (82件)：

4C076AA95 , 4C076CC01 , 4C076CC04 , 4C076CC11 , 4C076CC16 , 4C076CC17 , 4C076CC27 , 4C076CC30 , 4C076CC32 , 4C076CC42 , 4C076EE59 , 4C076FF15 , 4C076FF68 , 4C084AA01 , 4C084AA07 , 4C084AA17 , 4C084BA42 , 4C084CA59 , 4C084DA01 , 4C084DB01 , 4C084DC01 , 4C084MA01 , 4C084NA02 , 4C084NA13 , 4C084NA15 , 4C084ZA031 , 4C084ZA081 , 4C084ZA361 , 4C084ZA391 , 4C084ZA411 , 4C084ZA661 , 4C084ZA811 , 4C084ZB111 , 4C084ZB261 , 4C084ZB321 , 4C084ZC031 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086DA29 , 4C086EA10 , 4C086EA17 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA02 , 4C086NA13 , 4C086NA15 , 4C086ZA03 , 4C086ZA08 , 4C086ZA36 , 4C086ZA39 , 4C086ZA41 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZB32 , 4C086ZC03 , 4C206AA01 , 4C206AA03 , 4C206FA07 , 4C206FA31 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA02 , 4C206NA13 , 4C206NA15 , 4C206ZA03 , 4C206ZA08 , 4C206ZA36 , 4C206ZA39 , 4C206ZA41 , 4C206ZA66 , 4C206ZA81 , 4C206ZB11 , 4C206ZB26 , 4C206ZB32 , 4C206ZC03 , 4J005AA04 , 4J005BD00 , 4J005BD04 , 4J005BD05 , 4J005BD08

引用文献：

審査官引用 (2件)

Journal of Pharmaceutical Sciences, 199707, Vol.86, pp.765-767
DDSの進歩 1995-96(Molecular Medicine別冊), 1995, 82-94

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