特許
J-GLOBAL ID:200903011944880663

3-エピビタミンD2化合物及びその使用法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 石田 喜樹 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-549631
公開番号(公開出願番号):特表2002-506429
出願日: 1998年05月15日
公開日(公表日): 2002年02月26日
要約:
【要約】ビタミンD2のA環の3位置の炭素に結合した置換基がベータ(β)からアルファ(α)配置に反転した配向を有する新規な3-エピビタミンD2化合物を説明する。これらの化合物は、最初に、ビタミンD2化合物の3-β-ヒドロキシエピマー化を触媒する新規な組織特異的代謝経路を通じて生成されたビタミンD2の代謝産物として同定された。本発明の3-エピビタミンD2化合物は、天然及び合成のビタミンDの代用として利用が可能である。
請求項(抜粋):
下の式(I)を有する、本発明の単離された3-エピビタミンD2化合物であって、ただしこのときA環に対するX基及びR1基の配向はα-配置であり、A1、A2及びA3はそれぞれ個別に単結合及び二重結合のうちのいずれかから選択され、X、R1、R2、R3及びR5はそれぞれ個々に、例えば一個の水素、一個のハロゲン、一個のハロアルキル、一個のヒドロキシ、一個のヒドロキシ-保護基、一個のアルキル、一個のアルケニル、一個のアルキニル、一個のアルコキシ、一個のアリール基及び一個のヘテロ環式の基のうちのいずれかから選択され、そしてR4は一般式:で表される飽和又は不飽和炭素鎖でよく、ただしこのときIは上記の一般式を表し、A4及びA5は単結合又は二重結合であり、R5、R6、R7、R8、R9及びR10はそれぞれ個別に一個の水素、一個のジューテリウム、一個のヒドロキシ、一個のアルキル、一個のアルコキシド、一個のO-アシル、一個のハロゲン、一個のハロアルキル、一個のヒドロキシアルキル、一個の酸素原子、一個のアミン及び一個のチオール基のうちのいずれかから選択され、R11及びR12は、それぞれ一個のアルキル、一個のヒドロキシアルキル、一個のハロゲン、一個のヒドロキシ、一個のハロアルキル及び一個のジューテロアルキルのうちのいずれかから選択され、Zは一個の水素、一個のヒドロキシル及び一個のO-アシル成分のうちのいずれかから選択され、nは1から5までの値を有する整数である、3-エピビタミンD2化合物。
IPC (8件):
C07C401/00 ,  A61K 31/59 ,  A61P 3/00 ,  A61P 5/18 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 43/00 105
FI (8件):
C07C401/00 ,  A61K 31/59 ,  A61P 3/00 ,  A61P 5/18 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 43/00 105
引用特許:
審査官引用 (3件)
  • 特表昭60-501261
  • 特表平3-504508
  • 22-メチルビタミンD誘導体
    公報種別:公開公報   出願番号:特願平5-067674   出願人:株式会社クラレ
引用文献:
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