特許
J-GLOBAL ID：200903012014874678

キナゾリン誘導体、その製法及びこれを含有する抗癌作用を有する医薬組成物

発明者：
アンドリュー ジョン バーカー

アンドリュー ジョン バーカー について

, 
ダーグ サザーランド ブラウン

ダーグ サザーランド ブラウン について


出願人/特許権者：
ゼネカ・リミテッド

ゼネカ・リミテッド について


代理人 (1件)： 矢野 敏雄 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-309184
公開番号（公開出願番号）：特開平6-336481
出願日： 1993年12月09日
公開日（公表日）： 1994年12月06日
要約：
【要約】 (修正有)【目的】 ヒト又は動物体内の癌の治療法に有用であるキナゾリン誘導体の提供。【構成】 式Iのキナゾリン誘導体又はその薬物学的に認容性の塩、それらの製造方法並びに当該化合物又はその薬物学的に認容性の塩を含有する、抗癌作用を有する医薬組成物。〔式中、mは1,2,3であり;R1はOH,NH2,OCF3,C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ等であり、特に6,7-ジメトキシが選ばれ;Qは6-キノリル、5-イソキノリル、5-キノキサリル、5-インドリル、1H-インダゾール-5-イル、1H-ベンゾトリアゾール-5-イル、6-ベンゾチアゾリル等の9員又は10員の双環式ヘテロ環基あるいは9員又は10員の双環式アリール基である〕
請求項（抜粋）：
式I:【化1】[式中mは1、2又は3であり、R1は独立してヒドロキシ、アミノ、ウレイド、ヒドロキシアミノ、トリフルオロメトキシ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C3-アルキレンジオキシ、C1〜C4-アルキルアミノ、ジ-(C1〜C4-アルキル)アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン-1-イル、4-C1〜C4-アルキルピペラジン-1-イル、C1〜C4-アルキルチオ、ハロゲノ-C1〜C4-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C4-アルキル、C2〜C4-アルカノイルオキシ-C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、シアノ-C1〜C4-アルキル、アミノ-C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルキルアミノ-C1〜C4-アルキル、ジ-(C1〜C4-アルキル)アミノ-C1〜C4-アルキル、ピペリジノ-C1〜C4-アルキル、モルホリノ-C1〜C4-アルキル、ピペラジン-1-イル-C1〜C4-アルキル、4-C1〜C4-アルキルピペラジン-1-イル-C1〜C4-アルキル、ヒドロキシ-C2〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、ヒドロキシ-C2〜C4-アルキルアミノ-C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキルアミノ-C1〜C4-アルキル、ハロゲノ-C2〜C4-アルコキシ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルコキシ、C2〜C4-アルカノイルオキシ-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルコキシ、アミノ-C2〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルコキシ、ジ-(C1〜C4-アルキル)アミノ-C2〜C4-アルコキシ、C2〜C4-アルカノイルオキシ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルカノイルオキシ、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルカノイルオキシ、フェニル-C1〜C4-アルコキシ、ハロゲノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルキルアミノ、C2〜C4-アルカノイルオキシ-C2〜C4-アルキルアミノ、C1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルキルアミノ、アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、C1〜C4-アルキルアミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、ジ-(C1〜C4-アルキル)アミノ-C2〜C4-アルキルアミノ、C2〜C4-アルカノイルアミノ、C1〜C4-アルコキシカルボニルアミノ、ベンズアミド、3-フェニルウレイド、ハロゲノ-C2〜C4-アルカノイルアミノ、ヒドロキシ-C2〜C4-アルカノイルアミノ又はC1〜C4-アルコキシ-C2〜C4-アルカノイルアミノであり、ここで該ベンズアミド置換基又はR1置換基中の任意のフェニル基は、1個又は2個のハロゲン、C1〜C4-アルキル又はC1〜C4-アルコキシ置換基を有していてよい;Qは、9-又は10-員の双環式ヘテロ環基であるか又は、1個又は2個の窒素ヘテロ原子を有し、かつ、場合により窒素、酸素及び硫黄から選択されたもう1個のヘテロ原子を有していてもよいその水素化誘導体であるか又は、Qは9-又は10-員の双環式アリール基又はその水素化された誘導体であり、このヘテロ環又はアリール基又は水素化された誘導体は、ハロゲノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、ニトロ、カルバモイル、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキルアミノ、ジ-(C1〜C4-アルキル)アミノ及びC2〜C4-アルカノイルアミノから選択された1個又は2個の置換基を有していてよい]のキナゾリン誘導体又はその薬物学的に認容性の塩。
IPC (13件)：
C07D401/12 239 ,  A61K 31/505 ADU ,  A61K 31/505 AED ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 239 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 207 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 239 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 239 ,  C07D417/14
引用特許：
審査官引用 (1件)
  • 特表平5-506780

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