置換複素環式化合物および薬剤におけるそれらの使用

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：佐藤一雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-509740
公開番号（公開出願番号）：特表平10-505600
出願日： 1995年09月18日
公開日（公表日）： 1998年06月02日
要約：

【要約】本発明は、タンパク質チロシンキナーゼインヒビター、特に置換キノリンおよびキナゾリンである置換複素芳香族化合物に関する。それらの製造方法、このような化合物を含む医薬組成物および、医療における、例えば、乾癬、線維形成、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、自己免疫疾患、アレルギー、ぜん息、移植拒絶反応、炎症、血栓症、神経系疾患、および癌の治療におけるそれらの使用も開示される。

請求項（抜粋）：

下記式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩:(式中、 XはNまたはCHであり、 Yは基W(CH2)、(CH2)W、またはW(ここでWはO、S(O)mであり、ここでmは0、1または2である)、またはNRa(Raは水素またはC1-8アルキル基である)であり、 R1、R2、R3およびR3’は同一であるか、または異なっていてもよく、各々はアミノ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ウレイド、C1-8アルキル、C1-8アルコキシ、C3-8シクロアルコキシル、C4-8アルキルシクロアルコキシ、C1-8アルコキシカルボニル、N-C1-4アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル、ヒドロキシアミノ、C1-4アルコキシアミノ、C2-4アルカノイルオキシアミノ、C1-4アルキルアミノ、ジ[C1-4アルキル]アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン-1-イル、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル、C1-8アルキルチオ、アリールチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロゲノ-C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C2-4アルカノイルオキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル、カルボキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4アルキル、カルバモイル-C1-4アルキル、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1-4アルキル、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C1-4アルキル、アミノ-C1-4アルキル、C1-4アルキルアミノ-C1-4アルキル、ジ[C1-4アルキル]アミノ-C1-4アルキル、ピペリジノ-C1-4アルキル、モルホリノ-C1-4アルキル、ピペラジン-1-イル-C1-4アルキル、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル-C1-4アルキル、ヒドロキシ-C2-4アルコキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4アルコキシ-C1-4アルキル、ヒドロキシ-C2-4アルキルアミノ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4アルキルアミノ-C1-4アルキル、C1-4アルキルチオ-C1-4アルキル、ヒドロキシ-C2-4アルキルチオ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4アルキルチオ-C1-4アルキル、フェノキシ-C1-4アルキル、アニリノ-C1-4アルキル、フェニルチオ-C1-4アルキル、シアノ-C1-4アルキル、ハロゲノ-C2-4アルコキシ、ヒドロキシ-C2-4アルコキシ、C2-4アルカノイルオキシ-C2-4アルコキシ、C1-4アルコキシ-C2-4アルコキシ、カルボキシ-C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4アルコキシ、カルバモイル-C1-4アルコキシ、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1-4アルコキシ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C1-4アルコキシ、アミノ-C2-4アルコキシ、C1-4アルキルアミノ-C2-4アルコキシ、ジ-[C1-4アルキル]アミノ-C2-4アルコキシ、C2-4アルカノイルオキシ、ヒドロキシ-C2-4アルカノイルオキシ、C1-4アルコキシ-C2-4アルカノイルオキシ、フェニル-C1-4アルコキシ、フェノキシ-C2-4アルコキシ、アニリノ-C2-4アルコキシ、フェニルチオ-C2-4アルコキシ、ピペリジノ-C2-4アルコキシ、モルホリノ-C2-4アルコキシ、ピペラジン-1-イル-C2-4アルコキシ、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル-C2-4アルコキシ、ハロゲノ-C2-4アルキルアミノ、ヒドロキシ-C2-4アルキルアミノ、C2-4アルカノイルオキシ-C2-4アルキルアミノ、C1-4アルコキシ-C2-4アルキルアミノ、カルボキシ-C1-4アルキルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4アルキルアミノ、カルバモイル-C1-4アルキルアミノ、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1-4アルキルアミノ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C1-4アルキルアミノ、アミノ-C2-4アルキルアミノ、C1-4アルキルアミノ-C2-4アルキルアミノ、ジ-[C1-4アルキルアミノ-C2-4アルキルアミノ、フェニル-C1-4アルキルアミノ、フェノキシ-C2-4アルキルアミノ、アニリノ-C2-4アルキルアミノ、フェニルチオ-C2-4アルキルアミノ、C2-4アルカノイルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、ベンズアミド、ベンゼンスルホンアミド、3-フェニルウレイド、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、ハロゲノ-C2-4アルカノイルアミノ、ヒドロキシ-C2-4アルカノイルアミノ、C1-4アルコキシ-C2-4アルカノイルアミノ、カルボキシ-C2-4アルカノイルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-C2-4アルカノイルアミノ、カルバモイル-C2-4アルカノイルアミノ、N-C1-4アルキルカルバモイル-C2-4アルカノイルアミノ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C2-4アルカノイルアミノ、アミノ-C2-4アルカノイルアミノ、C1-4アルキルアミノ-C2-4アルカノイルアミノおよびジ-[C1-4アルキル]アミノ-C2-4アルカノイルアミノから成る群より選択され、そして前記ベンズアミドまたはベンゼンスルホンアミド置換基またはR1置換基上の任意のアニリノ、フェノキシまたはフェニル基は必要に応じて1または2つのハロゲノ、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシ置換基を有することができるか、または R1およびR2、R1およびR3、またはR2およびR3’は一緒になって置換されていてもよいメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し、各R4は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルアミノ、ジ-[C1-4アルキル]アミノ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルキルカルボニル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル、カルバモイル、C1-4アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロおよびトリフルオロメチルから成る群より独立して選択され、そしてnは1、2または3であり、 R5は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシから成る群より選択され、 R6は基ZR7であり、ここでZはR7と(CH2)p基を介して結合し、ここでpは0、1または2であり、そしてZは基V(CH2)、V(CF2)、(CH2)V、(CF2)VまたはVを表し、ここでVは0、1または2個の炭素原子を含有するヒドロカルビル基、カルボニル、CH(OH)、スルホンアミド、アミド、O、S(O)mまたはNRbであり、ここでRbは水素であるか、またはRbはC1-4アルキルであり、そして R7は置換されていてもよいC3-6シクロアルキルであるか、または置換されていてもよい5,6,7,8,9または10員の炭素環式または複素環式部分であるか、または R6は基ZR7であり、ここでZはNRbであり、そしてNRbおよびR7は一緒になって置換されていてもよい5,6,7,8,9または10員の複素環式部分を形成する)。

IPC (12件)：

C07D215/44 , A61K 31/47 ABX , A61K 31/47 ADU , A61K 31/505 AED , C07D239/74 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D401/10 239 , C07D405/12 239 , C07D409/12 239 , C07D413/06 239 , C07D417/12 239

FI (12件)：

C07D215/44 , A61K 31/47 ABX , A61K 31/47 ADU , A61K 31/505 AED , C07D239/74 , C07D239/88 , C07D239/93 , C07D401/10 239 , C07D405/12 239 , C07D409/12 239 , C07D413/06 239 , C07D417/12 239

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