特許

J-GLOBAL ID：200903012244083408

ポリアミノ酸ベースの粒子およびその製造方法

発明者： ユイル、シルバン ,  ニコラ、フローレンス ,  ブライソン、ネイサン ,  スーラ、ジェラール
出願人/特許権者： フラメル・テクノロジー
代理人 (1件)： 鈴江 武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-583502
公開番号（公開出願番号）：特表2002-530323
出願日： 1999年11月19日
公開日（公表日）： 2002年09月17日
要約：

【要約】本発明は、αペプチド鎖を有し、液体媒質、好ましくは水とPPAを接触させることによって自然形成され(該PAAの親水部分は前記PAAの疎水部分よりも溶解度が高いので、後者はディスクリートの超分子配置に構成される際に沈殿する)、平均径が0.01ないし20μmの範囲であり、少なくとも1のAPと結合でき、持続的かつ制御された様式でin vivoで該後者を放出し得る直鎖両親媒性ポリアミノ酸(PAA)ベースの活性成分(AP)の送達粒子(DP)に関する。本発明の懸濁液は、PAAの主鎖を構成する循環アミノ酸(rAA)が互いに同一または異なり、グルタミン酸および/またはアスパラギン酸および/またはそれらの塩であり、前記rAAのいくつかが少なくとも1の疎水基を有し、その疎水基は互いに同一または異なっていることを特徴とする。本発明は活性成分、特に医薬品、インスリンの担体として、または治療用使用の担体として有用である。

請求項（抜粋）：

特に活性成分類(AP)の送達(DP)に使用できる粒子であって、- αペプチド鎖を有する両親媒性直鎖ポリアミノ酸類(PAA)ベースであり;- 前記PAAの親水性部分が前記PAAの疎水性部分よりも溶解度が高いためにディスクリート超分子配置で組織化されるようになると後者が沈殿する液体媒質、好ましくは水と、PAAとを接触させることによって自己形成することが可能であり;- 平均径が200μm未満、好ましくは100μm未満、より好ましくは0.01ないし20μmの間であり、- かつ、少なくとも1のAPと会合し、持続的かつ制御された様式でin vivoにて前記後者を放出することが可能であり; 前記PAAの主鎖を構成する循環アミノ酸類(rAA)が互いに同一であっても異なっていてもよく、かつ、天然の極性アミノ酸、すなわちグルタミン酸およびアスパラギン酸、および/またはその塩、それぞれのグルタメートおよびアスパルテートから選択されることと、 これらのrAAのいくつかが各々少なくとも1の疎水性R0基を有し、これらの疎水性R0基は互いに同一または異なっていることとを特徴とするタイプのものである粒子。

IPC (12件)：

A61K 9/16 ,  A61K 7/00 ,  A61K 9/10 ,  A61K 31/7088 ,  A61K 31/715 ,  A61K 38/00 ,  A61K 38/21 ,  A61K 38/27 ,  A61K 38/28 ,  A61K 47/16 ,  A61K 47/42 ,  C07K 2/00

FI (12件)：

A61K 9/16 ,  A61K 7/00 A ,  A61K 9/10 ,  A61K 31/7088 ,  A61K 31/715 ,  A61K 47/16 ,  A61K 47/42 ,  C07K 2/00 ,  A61K 37/66 H ,  A61K 37/36 ,  A61K 37/26 ,  A61K 37/02

Fターム (63件)：

4C076AA22 ,  4C076AA32 ,  4C076CC06 ,  4C076CC07 ,  4C076CC26 ,  4C076CC29 ,  4C076CC30 ,  4C076DD51 ,  4C076EE26 ,  4C076FF02 ,  4C076FF16 ,  4C076FF31 ,  4C076FF68 ,  4C076GG41 ,  4C083AD071 ,  4C083CC01 ,  4C083DD16 ,  4C083DD39 ,  4C083EE05 ,  4C084AA02 ,  4C084AA16 ,  4C084AA27 ,  4C084BA35 ,  4C084BA37 ,  4C084DA12 ,  4C084DA21 ,  4C084DB22 ,  4C084DB34 ,  4C084DB36 ,  4C084DB56 ,  4C084MA05 ,  4C084MA23 ,  4C084MA41 ,  4C084NA10 ,  4C084NA12 ,  4C084NA13 ,  4C084ZB022 ,  4C084ZB072 ,  4C084ZC022 ,  4C084ZC032 ,  4C084ZC352 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086EA20 ,  4C086MA01 ,  4C086MA05 ,  4C086MA23 ,  4C086MA41 ,  4C086NA10 ,  4C086NA12 ,  4C086NA13 ,  4C086ZB02 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZC03 ,  4C086ZC35 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA09 ,  4H045BA10 ,  4H045EA20 ,  4H045EA34 ,  4H045FA20

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 活性成分の担体として使用するためのポリアミノ酸をベースとする粒子およびその製造方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-529010   出願人：フラメル・テクノロジー

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Controlled release of macromolecules and pharmaceuticals from synthetic polypeptides based on glutam