神経ペプチドY受容体アンタゴニストとしての4-アミノピロ-ル(3,2-d)ピリミジン | 特許情報

【要約】式(I)の化合物は、神経ペプチドYの過剰に関連する状態の治療に有効である。【化1】

式【化1】[式中: B、D及びEは独立に、CR1、CR9、及びNから選択され、但しB、D及びEの少なくとも一つはCR1でなければならず、B、D及びEの少なくとも一つはNでなければならなず;F及びGはN、NR4、及びCR5から選択され、但しF及びGの少なくとも一つはN又はNR4でなければならず;点線の一方は結合を表し、他方は結合を表さず;B及びEが共にNであるとき、F及びGの一つはCR5でなければならず; R1、R3、R4、R5及びR9は独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6 アルコキシ、(C1〜C6)チオアルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)ペルフルオロアルキル、(C1〜C6)ペルフルオロアルコキシ、(CH2)n-(C3〜C7)シクロアルキル、(CH2)n(C3〜C7)シクロアルケニル、及び(CH2)nArから選択され、このとき各々のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリサイクリック及びAr基は独立に、Br、Cl、F、NR6R7、O(C1〜C6)アルキル、NO2、CN、COOH、OH、及びSHからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されていてもよく; R2はNR6R7、【化2】NH(CH2)nPh、NH(CH2)n(C3〜C7)シクロアルキル、NH(CH2)n、(C3〜C7)シクロアルケニル、NH(CH2)nモルホリニル、NH(CH2)nピペラジニル、又はNH(CH2)nピリミジニルであり、このとき各々の環は独立に、Br、Cl、F、NR6R7、O(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル、S(O)m(C1〜C6)アルキル、NO2、CN、COOH、OH、及びSHからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されていてもよく;又は R2は【化3】であり; このときR2が【化4】である場合、m又はnが0であるとき、他方のm又はnは2以上でなければならず;GはS、O、NR8、又は結合であり;R8は水素、(C1〜C6)アルキル若しくはアリール、(C1〜C6)アルキル-C(=O)-、又はアリール-C(=O)-であり; R6及びR7は独立に、水素、(C1〜C6)-アルキル、(C1〜C6)アルキル(C1〜C6)アルコキシ、(CH2)kN[(C1〜C6)アルキル]2、及び(CH2)kOHから選択され; nは0〜6の整数であり; mは0〜2の整数であり; kは2〜4の整数であり; Arは芳香族性炭化水素、又は窒素、硫黄、若しくは酸素の原子のうちの少なくとも一つの原子を有する、3〜7原子複素環、若しくは2環式複素環であり; 但しFがNR4であり、GがCR5であり、B及びEがNであり、DがCR1であり、R1がメチルであり、R3がフェニルであり、並びにR4及びR5が水素である場合、R2は【化5】ではなく; 但しFがNR4であり、GがCR5であり、B及びEがNであり、DがCR1であり、R1及びR3が共にメチルであり、並びにR4及びR5が共に水素である場合、R2は【化6】ではなく; 但しFがNR4であり、GがCR5であり、B及びEがNであり、DがCR1であり、並びにR3、R4及びR5が水素である場合、R1及びR2は同じではなく、並びに【化7】N(CH3)2、又はHNPhではなく; 但しB、FがNであり、GがNR4であり、DがCR1であり、EがCR9であり、並びにR1、R3及びR4がHである場合、R2は【化8】ではなく; B及びGがNであり、FがNR4であり、EがCR9であり、DがCR1であり、R1、R4及びR9がHであり、並びにR2がOMeである場合、R3は【化9】ではなく; B及びGがNであり、FがNR4であり、EがCR9であり、DがCR1であり、R1、R3及びR9がHであり、並びにR2がNH2である場合、R4は【化10】ではなく; B及びFがNであり、GがNR4であり、EがCR9であり、DがCR1であり、R1及びR9がHであり、並びにR3及びR4がCH3である場合、R2は【化11】ではなく; B及びFがNであり、GがNR4であり、EがCR9であり、DがCR1であり、R1及びR9がHであり、R3がCH3であり、並びにR4がCH2CH2OHである場合、R2は【化12】ではなく; B及びFがNであり、GがNR4であり、EがCR9であり、DがCR1であり、R1がCH3であり、R3がCH3であり、R9がHであり、並びにR4が【化13】である場合、R2は【化14】ではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、並びにR1、R3、R4及びR9がHである場合、R2は【化15】ではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R1がCH3であり、並びにR3、R4及びR9がHである場合、R2はNH2、又はOHではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R1がCH2CH2CH3であり、並びにR3、R4及びR9がHである場合、R2はNH2、又はOHではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R1、R4及びR9がHであり、並びにR2がOCH3である場合、R3は【化16】ではなく; E及びGがNであり、FがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R2がNH2であり、並びにR1、R3及びR9がHである場合、R4はCH3、又は【化17】ではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R2がOHであり、並びにR1、R4及びR9がHである場合、R3はCH3、Et、又は【化18】ではなく; E及びGがNであり、FがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R2がOHであり、R1及びR9がHであり、並びにR4が【化19】である場合、R3はEt、シクロプロピル、プロピル、又はブチルではなく; E及びGがNであり、FがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R2がOHであり、R1及びR9がHであり、並びにR4が【化20】である場合、R3はEt、シクロプロピル、プロピル、又はブチルではなく; E及びGがNであり、FがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R2がOHであり、R1及びR9がHであり、並びにR3がCH2CH2CH2CH3である場合、R4は【化21】ではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R1、R4及びR9がHであり、並びにR3が2,4-ジメトキシフェニルである場合、R2は【化22】ではなく; E及びGがNであり、FがNR4であり、BがCR6であり、DがCR1であり、R1及びR9がHであり、R2がOHであり、並びにR3がCH2CH2CH3である場合、R4は【化23】ではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R1及びR9がHであり、R2がN(CH2C6H5)2であり、並びにR3がCH3である場合、R4はCH2CH2C6H5、又はCH2CH2CH2CH3ではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R1及びR9がHであり、R2がN(CH2C6H5)2であり、並びにR4がCH(CH3)CH2CH3である場合、R3は【化24】ではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R1及びR9がHであり、R2がNH2であり、並びにR3がCH3である場合、R4は【化25】ではなく; E及びFがNであり、GがNR4であり、BがCR9であり、DがCR1であり、R1及びR9がHであり、R2がNH2であり、並びにR4がCH(CH3)CH2CH3である場合、R3は【化26】ではない]の化合物(但し、以下の化合物:【化27】は含まない)。

C07D471/04 107 , A61K 31/437 , A61K 31/519 , A61P 1/00 , A61P 3/04 , A61P 5/00 , A61P 9/00 , A61P 11/06 , A61P 13/00 , A61P 25/00 , C07D487/04 140 , C07D471/04 , C07D235:00 , C07D221:00

C07D471/04 107 E , A61K 31/437 , A61K 31/519 , A61P 1/00 , A61P 3/04 , A61P 5/00 , A61P 9/00 , A61P 11/06 , A61P 13/00 , A61P 25/00 , C07D487/04 140 , C07D471/04 , C07D235:00 , C07D221:00

4C050AA01 , 4C050BB04 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF02 , 4C050FF04 , 4C050FF05 , 4C050GG03 , 4C050GG04 , 4C050HH01 , 4C050HH03 , 4C050HH04 , 4C065AA04 , 4C065AA05 , 4C065BB06 , 4C065CC01 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065HH02 , 4C065JJ01 , 4C065JJ03 , 4C065JJ05 , 4C065JJ07 , 4C065JJ08 , 4C065KK02 , 4C065KK03 , 4C065KK04 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C065PP04 , 4C065PP07 , 4C065PP08 , 4C065PP09 , 4C065PP10 , 4C065PP12 , 4C065PP13 , 4C065PP17 , 4C065PP19 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA18 , 4C086ZA36 , 4C086ZA40 , 4C086ZA66 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZB11 , 4C086ZC03

審査官引用 (3件)

特開平1-104074
特開昭61-158983
特開昭60-260579