特許
J-GLOBAL ID:200903012636646761

新規なエリスロマイシン誘導体、それらの製造法及びそれらの薬剤としての用途

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 倉内 基弘 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平5-297604
公開番号(公開出願番号):特開平6-199887
出願日: 1993年11月04日
公開日(公表日): 1994年07月19日
要約:
【要約】【目的】 新規なエリスロマイシン誘導体、それらの製造法及びそれらの薬剤としての用途を提供する。【構成】 このエリスロマイシン誘導体は、次式(I)【化1】[ここで、Rは(CH2 )m -C(A)=C(B)-(CH2 )n Ar{ここで、n及びmは0〜6の整数を表わし、 A及びBは同一であっても異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表わし、その二重結合の配置はE又はZ又はE+Z混合物であるか、或いはAとBはそれらが結合している炭素原子の間で第三の結合を形成し、Arは置換されていてもよいアリール又は複素環式アリール基を表わす}を表わし、Zは水素原子又は18個までの炭素原子を含有するカルボン酸の残基を表わす]を有する。これらは有用な抗菌活性を有する。
請求項(抜粋):
次式(I)【化1】[ここで、Rは次式【化2】{ここで、n及びmは同一であっても異なっていてもよく、0〜6の整数を表わし、A及びBは同一であっても異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子又は8個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わし、その二重結合の配置はE又はZ又はE+Z混合物であるか、或いはAとBはそれらが結合している炭素原子の間で第三の結合を形成し、Arは18個までの炭素原子を含有する炭素環式アリール基(このアリール基は、遊離の、塩形成された、エステル化された又はアミド化されたカルボキシル基、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、NO2 基、C≡基、直鎖状、分岐鎖状又は環状のアルキル、アルケニル及びアルキニル基、O-アルキル、O-アルケニル及びO-アルキニル基、S-アルキル、S-アルケニル及びS-アルキニル基、N-アルキル、N-アルケニル及びN-アルキニル基(これらのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は12個までの炭素原子を含有し、1個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい)、N(R1 )(R2 )基(ここで、R1 及びR2 は同一であっても異なっていてもよく、水素原子又は12個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わす)、炭素環式アリール、、O-アリール又はS-アリール基及び1個以上の複素原子を含有する複素環式アリール、O-アリール又はS-アリール基(これらの基のアリール基は前記した置換基のうちの1個以上により置換されていてもよい)よりなる群から選択される1個以上の基により置換されていてもよい)を表わすか、或いはArは1個以上の複素原子を含有する複素環式アリール基(このアリール基は前記した置換基のうちの1個以上により置換されていてもよい)を表わす}の基を表わし、Zは水素原子又は18個までの炭素原子を含有するカルボン酸の残基を表わす]の化合物並びに式(I)の化合物の酸との付加塩。
IPC (2件):
C07H 17/08 ,  A61K 31/71 ADZ
引用特許:
審査官引用 (2件)
  • 特開平4-290893
  • 特許第4740502号

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