特許
J-GLOBAL ID：200903012804991003
エリスロマイシンの新誘導体、それらの製造法及び薬剤としての使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
倉内 基弘 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-064416
公開番号（公開出願番号）：特開平6-321942
出願日： 1994年03月09日
公開日（公表日）： 1994年11月22日
要約：
【要約】 (修正有)【目的】 エリスロマイシンの新誘導体の提供。【構成】 一般式(I)の化合物並びにその酸との付加塩、それらの製造方法及び当該化合物またはその酸との付加塩を含有する製薬組成物〔式中、X及びYは水素原子を表わすか一緒になって-CO-を形成し、Rは基-(CH2)m-(CA=CB)n-XAを表わし、Zは水素原子又は酸の残基を表わし、A及びBは水素原子、ハロゲン原子、C1〜C8アルキル基、アリール基を表わし、XAはC6〜C20アルキル基、C3〜C8環状アルキル基、C1〜C8アルコキシ基、シアノ基等を表わし、mは0〜20の整数、nは0,1〜3の整数である〕【効果】 式(I)の化合物は抗性物質活性を有する。
請求項（抜粋）：
その全ての可能な立体異性体の形態及びそれらの混合物の形態にある次式(I)【化1】[ここで、X及びYは水素原子を表わすか又は一緒になって次式【化2】の基を形成し、Rは次式【化3】{ここで、mは0〜20の整数を表わし、nは0、1、2又は3の数を表わし、A及びBは同一であっても異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子又は8個までの炭素原子を含有するアルキル若しくはアリール基を表わし、二重結合の立体配置がE又はZ又はEとZとの混合物であるか、或いはAとBはそれらが結合している炭素原子の間で第三の結合を形成し、XA は・6〜20個の炭素原子を含有する飽和又は不飽和の直鎖状又は分岐鎖状のアルキル基(1個以上のヘテロ原子により中断されていてもよく、1個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい)、・3〜8個の炭素原子を含有する環状のアルキル基(炭素環式アリール基により置換されていてもよい)・ハロゲン原子、・C≡N基、・次式【化4】(ここで、R3 、R4 、R5 、R6 、R7 、R8 及びR9 は水素原子、8個までの炭素原子を含有するアルキル基(1個以上のヘテロ原子により中断されていてもよく、1個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい)、又は14個までの炭素原子を含有する炭素環式若しくは複素環式アリール若しくはアラルキル基(遊離の、塩形成された、エステル化された若しくはアミド化されたカルボキシル基、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、NO2 基、下記の基:C≡N基、12個までの炭素原子を含有するアルキル、アルケニル及びアルキニル基、12個までの炭素原子を含有するO-アルキル、O-アルケニル及びO-アルキニル基、12個までの炭素原子を含有するS-アルキル、S-アルケニル及びS-アルキニル基、12個までの炭素原子を含有するSO-アルキル、SO-アルケニル及びSO-アルキニル基、12個までの炭素原子を含有するSO2 -アルキル、SO2 -アルケニル及びSO2 -アルキニル基(これらのアルキル、アルケニル及びアルキニル基はいずれも1個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい)、14個までの炭素原子を含有する炭素環式若しくは複素環式アリール、O-アリール及びS-アリール基、次式【化5】(ここで、R'1及びR'2は同一であっても異なっていてもよく、水素原子又は12個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わす)の基よりなる群から選択される1個以上の基により置換されていてもよい。アリール基はそれ自体アリール基の置換基として上で示したような置換基のいずれかにより置換されていてもよい)を表わす)の基、・NR1 R2 基(ここで、R1 及びR2 は同一であっても異なっていてもよく、水素原子、20個までの炭素原子を含有するアルキル基、8個までの炭素原子を含有する-CO-アルキル若しくは-CO2 -アルキル基、14個までの炭素原子を含有するアリール、-CO-アリール若しくは-CO2 アリール基、14個までの炭素原子を含有するアラルキル、-CO-アラルキル若しくは-CO2 -アラルキル基(これらのアリール基はアリール基の置換基として上で示したような置換基のいずれかにより置換されていてもよい)を表わすか、或いはR1 及びR2 はそれらが結合している窒素原子と一緒になって3〜8員の環(他の複素原子を含有していてもよく、アリール基の置換基として上で示したような置換基のいずれかにより置換されていてもよい)を形成する)、・炭素環式アリール基(アリール基の置換基として上で示した置換基の1個以上により置換されていてもよい)、・1個以上の複素原子を含有する複素環式アリール基(アリール基の置換基として上で示した置換基の1個以上により置換されていてもよい)、又は・OC(Ar)3 基(ここで、Arは炭素環式アリール基(アリール基の置換基として上で示した置換基の1個以上により置換されていてもよい)を表わす)を表わす}の基を表わし、Zは水素原子又は18個までの炭素原子を含有するカルボン酸の残基を表わす]の化合物並びに式(I)の化合物の酸との付加塩。
IPC (2件)：
C07D405/14 211
, A61K 31/445 ADZ
