特許
J-GLOBAL ID：200903012915965966

抗転移及び抗腫瘍活性を有するバルビツール酸誘導体

発明者：
オリバ,アンブロジオ

オリバ,アンブロジオ について

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デ チリース,ジァンピエーロ

デ チリース,ジァンピエーロ について

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グラムス,フランク

グラムス,フランク について

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リビ,バレリア

リビ,バレリア について

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ツィンマーマン,ゲルト

ツィンマーマン,ゲルト について

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メンタ,エルネスト

メンタ,エルネスト について

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クレル,ハンツ-ビリー

クレル,ハンツ-ビリー について


出願人/特許権者：
ロシュ ダイアグノスティクス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

ロシュ ダイアグノスティクス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング について


代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-503748
公開番号（公開出願番号）：特表2002-504916
出願日： 1998年06月18日
公開日（公表日）： 2002年02月12日
要約：
【要約】本発明は、下記一般式(I):〔式中、R,n及びAの意味は、請求の範囲に開示されている〕で表わされるバルビツール酸誘導体に関する。それらの化合物は、メトジンシンのインヒビターとして著しい活性を示し、そして抗腫瘍剤又は抗転移剤として使用され得る。
請求項（抜粋）：
下記一般式(I):〔式中、RはW-V基であり、ここでWは結合、又は直鎖状もしくは分枝状(C1-C8)アルキル又は(C2-C8)アルケニルであり;Vは、窒素、酸素又は硫黄から選択された1〜3個のヘテロ原子を任意に含むことができ、そして(C1-C4)アルコキシ、フェノキシ又はフェニル基により任意に置換されていてもよい、飽和又は不飽和の単環又は二環であり;あるいはW-Vは酸素又は硫黄から選択された1もしくは複数のヘテロ原子により、又はN(R5)-基(ここで、R5は水素、(C1-C4)アルキル又は(C1-C4)アシルから選択される)により任意に中断され、又は停止されていてもよい(C1-C20)アルキル基であり; nは1〜3の整数であり; Aは次の基:R1,-N(R2)-(CH2)m-N(R9)-T-R10,-N(R2)-CHR6-CO-R7,-N(R2)-T-NR3R4から選択され、ここで Tは-CO-又は-SO2-基であり; mは2〜6の整数であり; R1は、-OH、(C1-C4)アルコキシ、-NH2、モノ-もしくはジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ベンジルアミノ、フェノキシ又はベンジルオキシ基から選択され、それらの後者の2つは、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノ-もしくはジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された1又は複数の基により任意に置換され;又は式-N(R9)-CO-R10の基であり、ここでR9及びR10は、それらが連結されるN-CO基と一緒になって、任意にベンゾ縮合され得、そして/又は(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノーもしくはジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された基により置換され得る、5-〜7-員のラクタムを形成し; R2は、水素、(C1-C4)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C3-C7)シクロアルキル-(C1-C4)アルキル、フェニル又はベンジル基から選択され、それらの後者の2つは、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノ-又はジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された1もしくは複数の基により任意に置換されていてもよく;あるいはR2は、Het-(C1-C2)アルキル基であり、ここでHetは、任意にベンゾ縮合され得る、窒素、酸素又は硫黄から選択された1〜3個のヘテロ原子を有する5-又は6-員の複素環であり; R3は、水素、(C1-C4)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルから選択され、それらは(C1-C4)アルコキシ、-SO2NH2から選択された基から任意に置換されていてもよく; R4は、-(CH2)p-B基(ここでpは0,1又は2であり、そしてBは(C1-C4)アルキル、ベンジドリルから選択される);ベンジドリル;任意にベンゾ縮合され得、そして/又は(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノ-もしくはジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された基により置換されていてもよい、飽和又は不飽和の単環又は二環;任意にベンゾ縮合され得、そして/又は(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノ-もしくはジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された基により置換されていてもよく、窒素、酸素又は硫黄から選択された1〜3個のヘテロ原子を有する5-又は6-員の複素環であり;あるいはR3及びR4は、それらが連結される窒素原子と一緒になって、任意にベンゾ縮合され得、そして/又は(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノ-もしくはジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された基により置換されていてもよい、窒素、酸素又は硫黄から選択された1〜3個のヘテロ原子を有する5-又は6-員の複素環を構成し; R6は-(CH2)q-D基(ここでqは0,1又は2であり、そしてDは水素、(C1-C4)アルキルから選択される);任意にベンゾ縮合され得、そして/又は(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノ-もしくはジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された基により置換され得る、飽和又は不飽和の単環又は二環;任意にベンゾ縮合され得、そして/又は(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノ-もしくはジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された基により置換されていてもよい、窒素、酸素又は硫黄から選択された1〜3個のヘテロ原子を有する5-又は6-員の複素環であり; R7は-OH、(C1-C8)アルコキシ、-NHR3,-NH-CH(R6)-COR8であり、ここでR8は-OH、(C1-C8)アルコキシ又は-NHR3から選択され、そしてR3は上記で定義された通りであり; R9及びR10はそれぞれR3及びR4と同じ意味を有するが、しかしそれらが結合されるN-CO基と一緒になる場合、それらは任意にベンゾ縮合され得、そして/又は(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン、-OH,-NH2、モノ-又はジ-(C1-C4)アルキルアミノ、ニトロ、(C1-C4)アルキルスルホニル、(C1-C4)アルキルスルホンアミドから選択された基により置換されていてもよい5-〜7-員のラクタムを形成する〕で表わされるバルビツール酸誘導体。
IPC (16件)：
C07D239/62 ,  A61K 31/515 ,  A61P 1/04 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 43/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12
FI (16件)：
C07D239/62 ,  A61K 31/515 ,  A61P 1/04 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 43/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12
引用特許：
審査官引用 (2件)
  • 特開平4-231873
  • 特開平4-231873
引用文献：
審査官引用 (11件)
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