改良された生物学的利用能を有する医薬のプロドラッグ

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中島淳 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-502180
公開番号（公開出願番号）：特表平11-512078
出願日： 1996年06月07日
公開日（公表日）： 1999年10月19日
要約：

【要約】親薬剤よりも増大した抗ガン、抗-ウイルス、抗-炎症、抗-増殖活性を有する医薬およびそれらの類似体の脂質プロドラッグ、および脂質プロドラッグの製法。病気を治療するための脂質プロドラッグを含有する組成物および該組成物を用いる病気の治療方法。

請求項（抜粋）：

下記構造式を有する化合物。 (式中、R1およびR1’は各々独立して、アルキル基が1〜6個の二重結合を有する直鎖もしくは分岐鎖の置換もしくは非置換のC1〜C24基を有するO-アルキル基又はS-アルキル基:又はアシル基が1〜6個の二重結合を有する直鎖もしくは分岐鎖の置換もしくは非置換のC1〜C24基を有するO-アシル基またはS-アシル基であり; XはCH-R2であり; m=0〜6; 各kは独立して0または1であり; 各R2またはR2’は独立して、H、=O、フッ素、塩素、ヨウ素および臭素よりなるハロゲン基;pが0〜7であるO(CH2)pCH3;NH2;アルキル基が0〜3個の二重結合を有する直鎖もしくは分岐鎖の置換もしくは非置換のC1〜C8基を有するO-アルキル基またはS-アルキル基:アシル基が0〜3個の二重結合を有する直鎖もしくは分岐鎖の置換もしくは非置換のC1〜C8基を有するO-アシル基またはS-アシル基;アシル基が0〜3個の二重結合を有する直鎖または分岐鎖の置換または非置換のC1〜C8基を有するN-アシル基;アルキル基が0〜6個の二重結合を有する直鎖もしくは分岐鎖の置換もしくは非置換のC1〜C24基を有するN-アルキル基またはN-ジアルキル基よりなる群から選択され; Yは、上記化合物が塩またはその組合せの形態である場合、A+であり、各A+がH+、Na+、Li+、K+、NH4+;モノ-、ジ-、トリアルキルアミン、およびその他生理学上許容可能なカチオンよりなる群から選択されるアミンからなる群から独立して選択され; n=0、1または2; Lは、式J-(CH2)t-Gの連結分子であって、JおよびGがヒドロキシル基、スルフヒドリル基、カルボキシル基、およびアミン基からなる群から独立して選択される官能基であり、かつt=1〜24であるか;又はLが存在しない;および Dは、ヒドロキシル基、スルフヒドリル基、カルボキシル基およびアミノ基からなる群から選択される官能基を有する薬剤である。)

IPC (13件)：

C07F 9/09 , A61K 9/127 , A61K 31/00 629 , A61K 31/00 631 , A61K 31/00 , A61K 31/00 635 , A61K 31/43 , A61K 31/52 601 , A61K 31/545 , A61K 31/70 619 , A61K 31/70 623 , A61K 38/00 , C07F 9/40

FI (13件)：

C07F 9/09 K , A61K 9/127 L , A61K 31/00 629 , A61K 31/00 631 C , A61K 31/00 631 H , A61K 31/00 635 , A61K 31/43 , A61K 31/52 601 , A61K 31/545 , A61K 31/70 619 , A61K 31/70 623 , C07F 9/40 D , A61K 37/02

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開昭63-083093
特開昭61-152694

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