αvインテグリン受容体拮抗薬

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-553266
公開番号（公開出願番号）：特表2003-520271
出願日： 2001年01月19日
公開日（公表日）： 2003年07月02日
要約：

【要約】本発明は、新規なアルカン酸誘導体、それの合成ならびにそれのαvインテグリン受容体拮抗薬としての使用に関するものである。詳細には本発明の化合物は、インテグリン受容体αVβ3および/またはαVβ5の拮抗薬であり、骨吸収の阻害、骨粗鬆症の治療および予防、ならびに血管再狭窄、糖尿病性網膜症、黄斑変性、血管新生、アテローム性動脈硬化、炎症性関節炎、癌および転移性腫瘍成長の阻害に有用である。

請求項（抜粋）：

下記式(I)の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩。【化1】 [式中、 Xは、【化2】からなる群から選択され; Y-Zは、-CH2CH2-または-CONR3-であり; AはOまたはNR1であり; mは0または1であり; R1は、水素またはC1-3アルキルであり; 各非芳香環炭素原子は、未置換であるか、あるいは1個もしくは2個のR2置換基で独立に置換されており;各芳香環炭素原子は、未置換であるか、あるいはC1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロヘテロアルキル、C3-8シクロアルキル-C1-6アルキル、C3-8シクロヘテロアルキル-C1-6アルキル、アリール、アリール-C1-6アルキル、アミノ、アミノ-C1-6アルキル、C1-3アシルアミノ、C1-3アシルアミノ-C1-6アルキル、(C1-6アルキル)1-2アミノ、C3-6シクロアルキル-C0-2アミノ、(C1-6アルキル)1-2アミノ-C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-4アルコキシ-C1-6アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-6アルキル、C1-3アルコキシカルボニル、C1-3アルコキシカルボニル-C1-6アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1-6アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、C1-8アルキル-S(O)0-2、(C1-8アルキル)0-2アミノカルボニル、C1-8アルキルオキシカルボニルアミノ、(C1-8アルキル)1-2アミノカルボニルオキシ、(アリールC1-3アルキル)1-2アミノ、(アリール)1-2アミノ、アリール-C1-3アルキルスルホニルアミノおよびC1-8アルキルスルホニルアミノからなる群から選択される1個のR2置換基で独立に選択されており; あるいは同一の非芳香族炭素原子上にある場合に、2個のR2置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、カルボニル基を形成しており;あるいは2個のR2置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、3〜6員の飽和スピロ炭素環を形成しており; R3は、水素またはC1-4アルキルであり; R4は、アリールであって、そのアリール基が (1)フェニル、 (2)ナフチル、 (3)ピリジニル、 (4)フリル、 (5)チエニル、 (6)ピロリル、 (7)オキサゾリル、 (8)チアゾリル、 (9)イミダゾリル、 (10)ピラゾリル、 (11)イソオキサゾリル、 (12)イソチアゾリル、 (13)ピリミジニル、 (14)ピラジニル、 (15)ピリダジニル、 (16)キノリル、 (17)イソキノリル、 (18)ベンズイミダゾリル、 (19)ベンゾフリル、 (20)ベンゾチエニル、 (21)インドリル、 (22)ベンゾチアゾリル、 (23)ベンゾオキサゾリル、 (24)ジヒドロベンゾフリル、 (25)ベンゾ(1,3)ジオキソラニル、 (26)ベンゾ(1,4)ジオキソラニルおよび (27)キノキザリニルからなる群から選択されるもの;ならびにモノ、ジおよびトリ置換アリールであって、前記置換基が独立に、水素、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1-6アルキル、ハロゲン、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、アリールC1-3アルキル、アミノ、アミノC1-6アルキル、C1-3アシルアミノ、C1-3アシルアミノ-C1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6)アルキルアミノ、C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル、ジ(C1-6)アルキルアミノ-C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルコキシ-C1-6アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-6アルキル、C1-5アルコキシカルボニル、C1-3アルコキシカルボニル-C1-6アルキル、C1-5アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、1,1,1-トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシまたはニトロであり、あるいは2個の隣接する置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、N、OおよびSからなる群から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を有する5員もしくは6員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、環炭素原子がオキソまたはC1-3アルキルで置換されていてもよいものであり; R5は、水素またはC1-3アルキルである。]

IPC (28件)：

C07D239/42 , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/4985 , A61K 31/506 , A61K 31/5383 , A61K 31/55 , A61K 31/551 , A61P 7/00 , A61P 9/08 , A61P 9/10 101 , A61P 17/00 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 27/02 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 43/00 111 , C07D239/48 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D471/04 104 , C07D471/04 120 , C07D471/04 121 , C07D498/04

FI (28件)：

C07D239/42 Z , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/4985 , A61K 31/506 , A61K 31/5383 , A61K 31/55 , A61K 31/551 , A61P 7/00 , A61P 9/08 , A61P 9/10 101 , A61P 17/00 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 27/02 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 43/00 111 , C07D239/48 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D471/04 104 A , C07D471/04 120 , C07D471/04 121 , C07D498/04 112 Q

Fターム (57件)：

4C063AA01 , 4C063BB03 , 4C063BB09 , 4C063CC15 , 4C063CC29 , 4C063CC34 , 4C063CC36 , 4C063CC76 , 4C063DD12 , 4C063DD14 , 4C063DD29 , 4C063EE01 , 4C065AA04 , 4C065BB12 , 4C065BB14 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH08 , 4C065JJ01 , 4C065LL01 , 4C065PP12 , 4C072AA01 , 4C072BB02 , 4C072CC02 , 4C072CC11 , 4C072EE07 , 4C072FF07 , 4C072GG09 , 4C072HH07 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC28 , 4C086BC30 , 4C086BC42 , 4C086BC52 , 4C086BC54 , 4C086CB05 , 4C086CB09 , 4C086CB11 , 4C086CB22 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA39 , 4C086ZA51 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB26 , 4C086ZC42

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