1,2,4-ベンゾチアジアジン誘導体、その製造および使用

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：鈴江武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-502127
公開番号（公開出願番号）：特表2000-512641
出願日： 1997年06月19日
公開日（公表日）： 2000年09月26日
要約：

【要約】式(I)で表される1,2,4-ベンゾチアジアジン誘導体(ここで、D,R1,R2,R3,R4,R5,R12,R13,R14,R15は、明細書中で定義した通りである)、その組成物および該化合物の製造方法が開示される。この化合物は中枢神経系、心臓血管系、肺動脈系、胃腸管系、および内分泌系の疾患の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

下記一般式Iの化合物、その薬学的に許容可能な酸または塩基との塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または互変異性体ここで、 R1およびR5は独立に、水素;ヒドロキシ;C1-6-アルコキシ;C1-6-アルキル,ハロゲン,ヒドロキシもしくはC1-6-アルコキシで任意にモノ置換もしくはポリ置換されたC3-6-シクロアルキル;または任意にハロゲンでモノ置換もしくはポリ置換されたC1-6-アルキル,C2-6-アルケニルもしくはC2-6-アルキニルであり、且つR1は水素であるか;或いは、 R1はR5と一緒になって、式Iにおける原子2と原子3との間の二重結合の一つの結合を表し、且つR1は上記で定義した通りであるか;或いは、 R4はR1と一緒にになって、式Iにおける原子3と原子4との間の二重結合の一つの結合を表し、且つR5は上記で定義した通りであり; Dは-S(=O)2-または-S(=O)-を表し; R2は水素;ヒドロキシ;C1-6-アルコキシ;C1-6-アルキル,ハロゲン,ヒドロキシもしくはC1-6-アルコキシで任意に置換されたC3-6-シクロアルキル;または任意にハロゲンでモノ置換もしくはポリ置換されたC1-6-アルキル,C2-6-アルケニルもしくはC2-6-アルキニルであり; R3は、R8;-OR8;-C(=X1)R8;ハロゲン,ヒドロキシ,C1-6-アルキル,C1-6-アルコキシ,アリーロキシ,アリールアルコキシ,ニトロ,アミノ,C1-6-モノアルキル-もしくはジアルキルアミノ,シアノ,オキソ,アシルもしくはC1-6-アルコキシカルボニルで任意にモノ置換もしくはポリ置換された、ビシクロアルキル,アリール,ヘテロアリール,アリールアルキルもしくはヘテロアリールアルキルであり; R8は水素;C3-6-シクロアルキルもしくは(C3-6-シクロアルキル)C1-8-アルキル[該C3-6-シクロアルキル基は任意に、C1-6-アルキル,ハロゲン,ヒドロキシもしくはC1-6-アルコキシでモノ置換もしくはポリ置換されていてもよい];1以上の窒素原子、酸素原子もしくは疏黄原子を有する飽和の3〜6員環系[任意に、ハロゲン,シアノ,トリフルオロメチル,C1-6-アルキル,C1-6-alkoxy,C1-6-アルコキシ-C1-6アルキル,アリール,アリールアルキル,ヒドロキシ,オキソ,ニトロ,アミノ, C1-6-モノアルキルもしくはジアルキルアミノでモノ置換もしくはポリ置換される];または直鎖もしくは分岐鎖のC1-18-アルキル[任意に、ハロゲン,ヒドロキシ,C1-6-アルコキシ,C1-6-アルキルチオ,C3-6-シクロアルキル,アリール,アリーロキシ,アリールアルコキシ,ニトロ,アミノ,C1-6-モノアルキルもしくはジアルキルアミノ,シアノ,オキソ,ホルミル,アシル,カルボキシ,C1-6-アルコキシカルボニル,カルバモイル,ホルミルアミノ,またはC1-6-アルキルカルボニルアミノで置換される]; X1は、OまたはSであり; R3は、であり[ここで、n,m,pは独立して0,1,2,3であり、またR10は水素;ヒドロキシ;C1-6-アルコキシ;C3-8-シクロアルキル(任意に、C1-6-アルキル,ハロゲン,ヒドロキシもしくはC1-6アルコキシでモノ置換もしくはポリ置換される);または任意にハロゲンでモノ置換もしくはポリ置換されたC1-6-アルキル,C2-6-アルケニルもしくはC2-6-アルキニルである]; R12,R13,R14,R15は独立に、水素;ハロゲン;C1-18-アルキル;C3-6-シクロアルキル;ヒドロキシ;C1-6-アルコキシ;C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル;ニトロ;アミノ;シアノ;シアノメチル;ペルハロメチル;C1-6モノアルキル-もしくはジアルキルアミノ;スルファモイル;C1-6-アルキルチオ;C1-6-アルキルスルホニル;C1-6-アルキルスルフィニル;C1-6-アルキルカルボニルアミノ;ホルミル;アリールチオ,アリールスルフィニル,アリールスルホニル[ここで、アリール基は任意にC1-6-アルキル,ハロゲン,ヒヒドロキシもしくはC1-6-アルコキシでモノ置換もしくはポリ置換される];C1-6-アルコキシカルボニル;C1-6-アルコキシカルボニル-C1-6-アルキル;カルバミル;カルバミルメチル;C1-6-モノアルキル-もしくはジアルモルアミノカルボニル;C1-6-モノアルキル-もしくはジアルキルアミノチオカルボニル;ウレイド;C1-6-モノアルキル-もしくはジアルキルアミノカルボニルアミノ,チオウレイド;C1-6-モノアルキル-もしくはジアルキルアミノチオ-カルボニルアミノ;C1-6-モノアルキル-もしくはジアルキルアミノスルホニル;カルボキシ;カルボキシ-C1-6-アルキル;アシル;アリール,アリールアルキル,アリーロキシ[これらアリール基は任意に、C1-6-アルキル,ハロゲンヒドロキシもしくはC1-6-アルコキシでモノ置換もしくはポリ置換される];(1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-もしくは(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-C1-6アルキル[このオキサジアゾリル基は任意に、C1-6-アルキルもしくはC3-6-シクロアルキルで置換される];または窒素を含む5-6員環[任意にフェニルもしくはC1-6-アルキルで置換される]である。

IPC (6件)：

C07D285/24 , A61K 31/00 603 , A61K 31/00 643 , A61K 31/54 606 , C07D417/06 , C07D417/12

FI (6件)：

C07D285/24 , A61K 31/00 603 N , A61K 31/00 643 D , A61K 31/54 606 , C07D417/06 , C07D417/12

引用特許：

審査官引用 (3件)

特開昭51-052186
特開昭51-054576
特開昭50-083382

引用文献：

審査官引用 (7件)

J.Med.Chem., 1993, 36, 3211-3213
Arzneim-Forsch/Drug Res, 1981, 2,31(I), 279-288
J.Med.Chem., 1968, 11, 136-138

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