特許

J-GLOBAL ID：200903013377421671

薬理学的に許容される粘土を含むX線造影組成物

発明者： ルディ,スティーブン ビー. ,  マキンタイアー,グレゴリー エル. ,  ロバーツ,メリー イー. ,  トナー,ジョン ,  ベーコン,エドワード アール. ,  コールフィールド,トム ,  クーパー,ユージーン アール. ,  ダウティ,ブレント ディー. ,  イリグ,カール アール. ,  エステップ,キンバリー
出願人/特許権者： ニコメド イマギング アクスイェ セルスカプ
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-527425
公開番号（公開出願番号）：特表平9-512029
出願日： 1995年03月16日
公開日（公表日）： 1997年12月02日
要約：

【要約】薬理学的に許容される担体中のX線造影形成剤と薬理学的に許容される粘土との組合せを含んで成る胃腸管の経口又は退行性検査のためのX線造影組成物;及び胃腸管の放射線診断におけるその用途に関する方法を開示する。

請求項（抜粋）：

胃腸管の経口又は退行性検査のためのX線造影組成物であって、容量当りの重量%のベースで:(a)以下より選ばれる造影剤 (1)次式を有するX線造影形成剤約5〜45% (式中、Rは2〜8個の炭素原子を含む置換化又は未置換のアルキル基であり、ここで前記置換基はC1-C6アルキル、ヒドロキシ及びアルコキシより成る群から選ばれ;そしてnは1〜5である);又は (2)次式を有するX線造影形成剤約5〜45% もしくはその薬理学的に許容される塩 (式中、ZはH、ハロ、C1-C20アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノであり、ここで前記アルキル及びシクロアルキル基はハロゲン又はハロ-低級アルキル基により置換されていてよい; RはC1-C25アルキル、シクロアルキル、又はハロ-低級アルキルであり、それぞれは任意的にハロ、フルオロ-低級アルキル、アリール、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル又は低級アルコキシカルボニルオキシで置換されていてよく;又は(CR1R2)p-(CR3=CR4)mQ又は(CR1R2)p-C≡C-Qであり; R1,R2,R3及びR4は独立してH又は低級アルキルであり、任意的にハロにより置換されており; xは1〜4であり; nは1〜4であり; mは1〜15であり; pは1〜20であり;そして QはH、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルキレン、アリール又はアリール-低級アルキルである); (3)次式を有するX線造影形成剤約5〜45% もしくはその薬理学的に許容される塩 (式中、ZはH、ハロ、C1-C20アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、シアノであり、ここでアルキル及びシクロアルキル基はハロゲン又はハロ-低級アルキル基により置換されていてよい; R1及びR2は独立してH、C1-C25アルキル、シクロアルキル、アセチル又はハロ-低級アルキルであり、ここで前記C1-C25アルキル、シクロアルキル及びハロ-低級アルキルは任意的にフルオロ-低級アルキル、アリール、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル又は低級アルコキシカルボニルオキシにより置換されており、そして前記アセチルは任意的にフルオロ-低級アルキル、アリール、低級アルコキシ、ヒドロキシ、低級アルコキシカルボニル又は低級アルコキシカルボニルオキシにより置換されており; nは1〜4であり; yは1〜4であり;そして xは1又は2である); (4)次式を有するX線造影形成剤約5〜45% もしくはその薬理学的に許容される塩 (式中、 ZはH、ハロ、C1-C20アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、シアノであり、ここで前記アルキル及びシクロアルキル基はハロゲン又はハロ-低級アルキル基により置換されていてよく; RはC1-C25アルキル、シクロアルキル又はハロ-低級アルキルであり、それぞれはハロ、フルオロ-低級アルキル、アリール、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル又は低級アルコキシカルボニルオキシにより置換されていてよく;又は(CR1R2)p-(CR3=CR4)mQ又は(CR1R2)p-C≡C-Qであり; R1,R2,R3及びR4は独立して低級アルキルであり、任意的にハロにより置換されており; xは1〜3であり; yは1〜4であり; nは1〜5であり; mは1〜15であり; pは1〜10であり;そして QはH、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルキレン、アリール又はアリール-低級アルキニルである); (5)次式を有するX線造影形成剤約5〜45% もしくはその薬理学的に許容される塩 (式中、ZはH、ハロ、C1-C20アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、シアノであり、ここで前記アルキル及びシクロアルキル基はハロゲン又はハロ-低級アルキル基により置換されていてよく; Rはメチル、エチル、プロピル、C9-C25アルキル、シクロアルキル又はハロ-低級アルキルであり、任意的にハロ、フルオロ-低級アルキル、アリール、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル又は低級アルコキシカルボニルオキシにより置換されており;又は(CR1R2)p-(CR3=CR4)mQ又は(CR1R2)p-C≡C-Qであり; R1,R2,R3及びR4は独立して低級アルキルであり、任意的にハロにより置換されており; xは1〜4であり; nは1〜5であり; mは1〜15であり; pは1〜10であり;そして QはH、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルキレン、アリール又はアリール低級アルキルである); (6)次式を有するX線造影形成剤約5〜45% もしくはその薬理学的に許容される塩 (式中、 ZはH、ハロ、メチル、エチル、n-プロピル、C4-C20アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、シアノであり、ここで前記アルキル及びシクロアルキル基はハロゲン又はハロ-低級アルキル基により置換されていてよく; RはC1-C25アルキル、シクロアルキル又はアリールであり、それぞれは任意的にハロ、フルオロ-低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ又は低級アルコキシ-カルボニルにより置換されていてよく;又は低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルキレン又は低級アルコキシ-カルボニルオキシであり; nは1〜5であり; yは0〜4であり;そして wは1〜4である) (7)以下の群より選ばれる結晶性造影形成剤約5〜45%: ジアトリゾン酸、メトリゾン酸、ヨータラミン酸、トリメシン酸、ウロコニン酸、ヨーキサタラミン酸、テトラヨードテレフタル酸、ヨーキサグリン酸、ヨージパミド、エチル-3,5-ジアセトアミド-2,4,6-トリヨードベンゾエート、エチル-2-(3,5-ビス(アセチルアミノ)-2,4,6-トリヨード-ベンゾイルオキシ)ブチレート及びエチル(3,5-ビス(アセチルアミノ)-2,4,6-トリヨードベンゾイルオキシ)アセテート;ここでこの結晶性造影剤は、約 0.5μ〜約 100μの有効平均粒子サイズを維持するのに十分な量の界面改質剤がその表面上に吸着されており、ここでこの界面改質剤はエチレンジアミンに対するプロピレンオキシド及びエチレンオキシドの逐次添加に由来する四価のブロックコポリマーより成る群から選ばれる;(b)モンモリロナイト、ベーデライト、ノントロナイト、ヘクトロライト及びサポーナイトより成る群から選ばれる薬理学的に許容される粘土約 0.1〜10%;(c)非イオン性、アニオン性、カチオン性及び双イオン性界面活性剤より成る群から選ばれる界面活性剤約 1.0〜20%;(d)賦形剤約0〜15%;並びに(e) 100容量%とする水;を含んで成るX線造影組成物。