特許

J-GLOBAL ID：200903013783632772

アザシクロアルカノンセリンプロテアーゼ阻害剤

発明者： ミラー, スコット シー. ,  マルガン サンチェス, フアン ホセ ,  ハスロウ, クリスティン ディー. ,  ホール, ジョナサン ピー.
出願人/特許権者： 3-ディメンショナル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-523375
公開番号（公開出願番号）：特表2003-509409
出願日： 2000年09月13日
公開日（公表日）： 2003年03月11日
要約：

【要約】本発明は、動脈および静脈血栓閉塞疾患、炎症、癌および神経縮退疾患の治療に有用な非ペプチドXa因子阻害剤に関する。Xa因子阻害剤は式I:【化1】の化合物または薬学的に許容し得るその塩を提供する。ここでQはフェニル、ベンジル、ピリジル、チエニル、インドリル、キノリニル、ベンゾチエニル、ビフェニルまたはイミダゾリルであり、これらのうちいずれもハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、C1-3アルコキシ、C1-3アルキル、メチレンジオキシ、カルボキサミド、アセトアミド、またはアミジノから独立して選択された1以上の必要に応じた置換基を含み得、Xはメチレン、カルボニル、またはスルホニルであり、Zはメチレン、エチレン、またはプロピレンであり、Mはメチレンまたはエチレンであり、R1、R2およびR3は独立に水素またはC1-3アルキルである。

請求項（抜粋）：

以下の式I:【化1】を有する化合物または薬学的に許容し得るその塩であって:ここで QはC6〜14アリール、C6〜14アリールC1〜4アルキル、C6〜14アリールC2〜4アルケニル、ピリジル、チエニル、インドリル、キノリニル、ベンゾチエニル、またはイミダゾリルであり;これらのうちのいずれもハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルキル、メチレンジオキシ、カルボキシアミノ、C1〜4アルコキシカルボニルアミノ、C6〜10アリールオキシカルボニルアミノ、C7〜11アラルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、モノ-またはジ-(C1〜4)アルキルアミノカルボニル、アセトアミド、アミジノ、ピリジル、ナフチル、ピリミジニル、アルケニル、モノ-またはジ-(C1〜4)アルキルアミノ、またはその組み合わせから独立して選択される1つ以上の必要に応じた置換基を含み得; Xはメチレン、カルボニルまたはスルホニルであり; R1は水素またはC1〜3アルキルであり; nは1、2または3であり; mは1〜4、好ましくは1または2であり; R2は水素またはC1〜3アルキルであり; R3は水素またはC1〜3アルキルであり;そして R4、R5およびR6は独立して水素、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、シアノまたは-CO2Rwであり、それぞれの場合、Rwは好ましくはC1〜4アルキル、C4〜7シクロアルキル、ベンジルであるか、またはRwは、【化2】の一つであり、ここで、Rd、ReおよびRgはそれぞれ水素であり、Rfはメチルであり、Rhはベンジルまたはtert-ブチルである、化合物。

IPC (13件)：

C07D207/273 ,  A61K 31/4015 ,  A61K 31/45 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/506 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14

FI (13件)：

C07D207/273 ,  A61K 31/4015 ,  A61K 31/45 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/506 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14

Fターム (33件)：

4C054AA02 ,  4C054BB01 ,  4C054CC03 ,  4C054DD23 ,  4C054EE28 ,  4C054FF01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB07 ,  4C063CC29 ,  4C063CC92 ,  4C063DD10 ,  4C063EE01 ,  4C069AB13 ,  4C069BB52 ,  4C069BC12 ,  4C069BC34 ,  4C069CC19 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC42 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC02