特許
J-GLOBAL ID:200903013811083321

オキシド-スクアレンシクラーゼ抑制剤として有用な複素環化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 矢野 敏雄 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-535456
公開番号(公開出願番号):特表2001-511798
出願日: 1998年02月09日
公開日(公表日): 2001年08月14日
要約:
【要約】本発明は、オキシド-スクアレンシクラーゼを抑制することに有用である、式I:の複素環誘導体、その製法及びこれを含有する製薬学的組成物に関する。また、本発明は、コレステロール生合成を抑制し、従って血漿中のコレステロール濃度を下げることができる複素環誘導体に関する。また、本発明は、疾病及び医学的症状、例えば高コレステリン血症及びアテローム性動脈硬化症における、そのような複素環誘導体の使用法に関する。
請求項(抜粋):
式I: [式中、 Rは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、カルボキシ、C1〜6-アルキル、C1〜6-アルコキシ、C1〜6-アルカノイル、C1〜6-アルコキシカルボニル及びハロゲノC1〜6-アルキルから選択され、 R1は、水素原子、アミノ、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、カルボキシ、C1〜6-アルキル、C1〜6-アルコキシ、C1〜6-アルカノイル、C1〜6-アルコキシカルボニル、ハロゲノC1〜6-アルキル、N-C1〜6-アルキルアミノ、N,N-ジ-[C1〜6-アルキル]アミノ、C1〜6-アルキルチオ、C1〜6-アルキルスルフィニル及びC1〜6-アルキルスルホニルから選択され、 mは、1又は2であり、 Aは、直接結合及びC1〜4-アルキレンから選択され、 T1は、N及びCR2から選択され、ここで、R2は、水素原子、C1〜4-アルキル、C2〜4-アルケニル又はC2〜4-アルキニルであってよく、T2は、N及びCHから選択され、T3は、N及びCR2から選択され、ここで、R2は前記のものであるが、T2がCHである場合には、T3はCR2ではなく、T1がCR2である場合には、T3はCR2ではないという条件があり、 ここで、T1を含有する複素環及びT2を含有する複素環は、独立して、C1〜6-アルキル、C1〜6-アルコキシ、フェニルC1〜4-アルキル、ハロゲン原子及びC1〜6-アルコキシカルボニルから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されてよく、Qは、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される3個までのヘテロ原子を含有するヘテロアリール分子、フェニル、ナフチル、フェニルC-1〜6-アルキル及びフェニルC2〜6-アルケニルから選択され、 ここで、Qは、非置換であるか、又はハロゲン原子、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、C1〜6-アルキル、C2〜6-アルケニル、C2〜6-アルキニル、C1〜6-アルコキシ、C3〜6-シクロアルキル、C3〜6-シクロアルキルC1〜4-アルキル、C1〜4-アルキレンジオキシ、C1〜6-アルキルアミノ、N,N-ジ-[C1〜6-アルキル]アミノ、N-C1〜6-アルキルカルバモイル、ジ-N-[C1〜6-アルキル]カルバモイル、C1〜6-アルカノイルアミノ、C1〜6-アルコキシカルボニル、C1〜6-アルキルチオ、C1〜6-アルキルスルフィニル、C1〜6-アルキルスルホニル、ハロゲノC1〜6-アルキル、C1〜6-アルカノイル及びヘテロアリール基(これは、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される3個までのヘテロ原子を含有する5-又は6-頁の単環のヘテロアリール環から成る)から選択される1個以上の置換基を有していてよい]の化合物又はその製薬学的に認容性の塩。
IPC (8件):
C07D213/74 ,  A61K 31/496 ,  A61P 3/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12
FI (8件):
C07D213/74 ,  A61K 31/496 ,  A61P 3/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12

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