新規なβ-カルボリン化合物、その調製方法、およびそれを含有する医薬組成物

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：津国肇 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-218942
公開番号（公開出願番号）：特開2001-072679
出願日： 2000年07月19日
公開日（公表日）： 2001年03月21日
要約：

【要約】【課題】強力なセロトニン様5HT2B/5HT2C活性、特に5-HT2Cアンタゴニスト活性を有するため、うつ病、精神病、精神分裂病、恐怖症、不安症、パニック発作、睡眠障害、食欲障害、衝動および攻撃的障害、性障害、ならびに偏頭痛の処置に有用である医薬を提供する。【解決手段】式(I):【化41】〔式中、---- は、単結合など;R1は、水素など;R2は、シアノなど;R3およびR4は、一緒になって(C3〜C10)シクロアルキルを形成し;R5は、水素原子など;Ra〜Rdは、水素などを表す〕の化合物、その製造方法、ならびにそれを含有する医薬組成物。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】(式中、----は、それらを有する環に対して場合により芳香族性を与え得る単結合または二重結合を表し:R1は、◆水素、◆直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキル、◆-R6-アリール、-R6-シクロアルキル、または-R6-複素環(ここで、基R6は、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキレン基を表す)、◆-CO2R7(ここで、R7は、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル基、アリール基、シクロアルキル基、複素環、-R6-アリール基、-R6-シクロアルキル基、または-R6-複素環(ここで、R6は、前記に定義したとおりである)を表す)◆-COR8(ここで、R8は、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル基、アリール基、シクロアルキル基、複素環、-R6-アリール基、-R6-シクロアルキル基、または-R6-複素環(ここで、R6は、前記に定義したとおりである)を表す)および◆-CONH-R8(ここで、R8は、前記に定義したとおりである)から選択される基を表し、あるいは、R1を有する窒素原子がすでに環内二重結合を有している場合、R1は存在せず、R2は、◆シアノ、◆-CO2R8(ここで、R8は、前記に定義したとおりである)、◆-CONHR8(ここで、R8は、前記に定義したとおりである)、◆モノ(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキルアミノカルボニル(各基のアルキル部分は、直鎖または分枝鎖状である)、◆-NR8R9(ここで、R8は、前記に定義したとおりであり、R9は、R8で定義した基を表す)、◆-NH-CO2R7(ここで、R7は、前記に定義したとおりである)、及び◆-COR8(ここで、R8は、前記に定義したとおりである)から選択される基を表し、R3およびR4は、一緒になって(C3〜C10)シクロアルキル基を形成し、R5は、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖(C1〜C6)アルキル基、またはアルキル部分が直鎖もしくは分枝鎖状であるアリール(C1〜C6)アルキル基を表し、Ra、Rb、Rc、およびRdは、同一または異なっていてもよく、それぞれ他と独立して、水素、ハロゲン、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキル、ヒドロキシ、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルコキシ、直鎖または分枝鎖トリハロ-(C1〜C6)アルキル、直鎖または分枝鎖トリハロ-(C1〜C6)アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキルアミノ、各アルキル部分が直鎖または分枝鎖状であるジ(C1〜C6)アルキルアミノ、アリール、アルキル部分が直鎖または分枝鎖状であるアリール-(C1〜C6)アルキル、カルボキシ、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキルカルボニルオキシ、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アシル、アリールオキシ、およびアルコキシ部分が直鎖または分枝鎖状であるアリール-(C1〜C6)アルコキシから選択される基を表す)で示される化合物、その異性体、あるいは薬学的に許容し得る酸または塩基とのそれらの付加塩(「シクロアルキル」は、飽和され(または環系に対して芳香族性を与えない1以上の不飽和部分を場合により含有している)、3〜10の炭素原子を含有し、さらにハロゲン、ヒドロキシ、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキル、および直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルコシキから選択される、1以上の同一または異なる基で場合により置換された単環式基または二環式基であると理解され、「アリール」は、フェニル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロナフチル基、インデニル基、またはインダニル基(各基はそれぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキル、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルコキシ、アミノ、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキルアミノ、各アルキル部分が直鎖または分枝鎖状であるジ(C1〜C6)アルキルアミノ、アリールオキシ、アルコキシ部分が直鎖または分枝鎖状であるアリール-(C1〜C6)アルコキシ、直鎖または分枝鎖トリハロ(C1〜C6)アルキル、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アシル、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルコキシカルボニル、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキルアミノカルボニル、およびオキソから選択される1以上の同一または異なる基で場合により置換されている)であると理解され、「複素環」は、5〜12員であり、酸素、窒素、および硫黄から選択される1、2、もしくは3の、同一もしくは異なるヘテロ原子を含有する芳香族性または非芳香族性の飽和または不飽和の単環式あるいは二環式基であると理解され、また複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキル、直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルコキシ、ニトロ、オキソ、およびアミノ(1もしくは2の直鎖または分枝鎖(C1〜C6)アルキル基で場合により置換されている)から選択される1以上の同一または異なる基で場合により置換されていてもよいと理解される)。

IPC (10件)：

C07D471/04 103 , C07D471/04 , A61K 31/437 , A61P 1/00 , A61P 15/00 , A61P 25/06 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/24 , C07B 61/00 300

FI (11件)：

C07D471/04 103 A , C07D471/04 103 H , C07D471/04 103 P , A61K 31/437 , A61P 1/00 , A61P 15/00 , A61P 25/06 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/24 , C07B 61/00 300

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