特許

J-GLOBAL ID：200903014218268125

トロンビンおよびXA因子の阻害剤としてのピロリジン-2-オン誘導体

発明者： アラン・デイビッド・ボースウィック ,  チュエン・チャン ,  ヘンリー・アンダーソン・ケリー ,  サイモン・ピース ,  シュテファン・ゼンガー ,  ジータ・プンジャバイ・シャー ,  スティーブン・アラン・スミス ,  スティーブン・スミス ,  ナイジェル・スティーブン・ワトソン ,  ロバート・イアン・ウエスト ,  ロバート・ジョン・ヤング
出願人/特許権者： グラクソ グループ リミテッド
代理人 (3件)： 田中 光雄 ,  元山 忠行 ,  冨田 憲史
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2004-558010
公開番号（公開出願番号）：特表2006-515840
出願日： 2003年12月04日
公開日（公表日）： 2006年06月08日
要約：

本発明は、式(I):【化1】[式中、 R1は、水素、C1-4アルキル、-CH2CO2H、-CH2CO2C1-2アルキル、または-CH2CONR7R8を示し; R2およびR3は独立して、水素、-C1-6アルキル、-C1-3アルキルCN、-C1-3アルキルCO2H、-C1-4アルキルOC1-4アルキル、-C1-4アルキルS(O)nC1-4アルキル、-C1-4アルキルNR10R11、-C1-3アルキルNCO2C1-4アルキル、-C1-3アルキルCONR7R8、-C1-3アルキルCO2C0-2アルキルR9、-C1-3アルキルCOC0-2アルキルR9、-C1-3アルキルCON(R8)C0-2アルキルR9、-C1-3アルキルNCO2C0-2アルキルR9、-C1-3アルキルNCOC0-2アルキルR9または-C0-2アルキルR9を示し、但し、R2およびR3のうち1つは水素であり、他方は水素以外の置換基であり; nは、0〜2の整数であり; R4およびR5はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノ環を形成し; R6は式(II):【化2】(式中、 T1およびT2は独立して、CH2、NH、SまたはOを示し、但し、T1またはT2のうち1つがNH、SまたはOを示す場合、他方はCH2を示し; Mは、CH3、-OHまたは=Oを示し; Vは、CHまたはNを示し; Wは、H、CH3、ClまたはFを示し; Xは、Cl、Br、Fまたは-CH3を示し; Yは、CH3またはCF3を示し; Zは、-CH3またはFを示す)から選択される基を示し; R7およびR8は独立して、水素、C1-4アルキルであるか、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、O、NもしくはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5-または6-員の非芳香族複素環を形成し; R10およびR11は独立して、C1-4アルキルを示すか、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、O、NもしくはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5-または6-員の芳香族または非芳香族複素環式基を形成し; R9は、フェニル、またはO、NもしくはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含有する5-もしくは6-員の非芳香族複素環を示し、その各々がC1-3アルキルまたはハロゲンから選択される0-2個の基で置換されていてもよい]で示される化合物、およびその医薬上許容される誘導体、それらの製法、それらを含有する医薬組成物、医学におけるそれらの使用、特に、トロンビン阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。

請求項（抜粋）：

式(I):

IPC (15件)：

C07D 207/273 ,  A61K 31/537 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 43/00 ,  C07D 409/12 ,  C07D 401/12 ,  C07D 417/14 ,  C07D 409/14 ,  C07D 413/14 ,  C07D 409/06 ,  C07D 417/06 ,  C07D 413/06 ,  C07D 405/12 ,  A61P 25/28

FI (15件)：

C07D207/273 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 111 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/12 ,  A61P25/28

Fターム (32件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB03 ,  4C063BB07 ,  4C063CC12 ,  4C063CC58 ,  4C063CC62 ,  4C063CC76 ,  4C063CC92 ,  4C063DD03 ,  4C063EE01 ,  4C069AB13 ,  4C069BC12 ,  4C069BC24 ,  4C069CC20 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC73 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZC20