特許
J-GLOBAL ID：200903014302828675
チオベンズイミダゾール誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
前田 純博
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1999003799
公開番号（公開出願番号）：WO2000-003997
出願日： 1999年07月14日
公開日（公表日）： 2000年01月27日
要約：
【要約】本発明は、下記式(1)で表わされるチオベンズイミダゾール誘導体またはその医学上許容される塩であって、該チオベンズイミダゾール誘導体およびその医学上許容される塩は強いヒトキマーゼ阻害活性を示す。したがって、ヒトキマーゼが関与する各種疾患の臨床応用可能な予防剤および/または治療剤となり得る。
請求項（抜粋）：
下記式(1) [式(1)中、R1及びR2は、同時にまたはそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、トリハロメチル基、シアノ基、水酸基、炭素数1〜4のアルキル基もしくは炭素数1〜4のアルコキシ基、またはR1及びR2は一緒になって-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-もしくは-CH2-CH2-CH2-(この場合その炭素は、1つもしくは複数の炭素数1〜4のアルキル基で置換されていてもよい。)を表す。; Aは、単結合、置換もしくは無置換の炭素数1〜6の直鎖または分岐状のアルキレン基、置換もしくは無置換の炭素数6〜11のアリーレン基、または置換もしくは無置換の酸素、窒素および硫黄原子を一つもしくは複数個環上に含んでいてもよい炭素数4〜10のヘテロアリーレン基{またここにおける置換基としては、ハロゲン原子、OH、NO2、CN、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルキル基、直鎖状もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルコキシ基(この場合置換基としては、お互い隣接する部位でアセタール結合していてもよい。)、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルキルチオ基、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルキルスルホニル基、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアシル基、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアシルアミノ基、トリハロメチル基、トリハロメトキシ基、フェニル基、オキソ基、または一つ以上のハロゲン原子で置換されてもよいフェノキシ基を表す。これらは環またはアルキレン基の任意の場所で一つもしくは複数個それぞれ独立に置換されていてもよい。}を表す。; Eは、COOR3、SO3R3、CONHR3、SO2NHR3、テトラゾール基、5-オキソ-1,2,4-オキサジアゾール基または5-オキソ-1,2,4-チアジアゾール基(R3は、水素原子または直鎖もしくは分岐上の炭素数1〜6のアルキル基を表す。)を表す。; Gは、置換もしくは無置換の炭素数1〜6の直鎖または分岐状のアルキレン基を表し、途中にO、S、SO2、NR3を、一つもしくは複数個含んでいてもよい。{ここでR3は、上記定義に同じである。またここにおける置換基としてはハロゲン原子、OH、NO2、CN、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルキル基、直鎖状もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルコキシ基(この場合置換基としてお互い隣接する部位でアセタール結合していてもよい。)、トリハロメチル基、トリハロメトキシ基、フェニル基またはオキソ基を表す。}; mは、0〜2の整数を表す。; Jは、mが0かつAが置換もしくは無置換の炭素数1〜6の直鎖または分岐状のアルキレン基の場合、置換もしくは無置換の炭素数1〜6の直鎖、環状または分岐状のアルキル基、置換もしくは無置換の炭素数7〜9のアリール基、置換の炭素数10〜11のアリール基、置換もしくは無置換の酸素あるいは窒素および硫黄原子を一つまたは複数個環上に含んでいてもよい炭素数4〜10のヘテロアリール基を表す。 Jは、mが0かつAが置換もしくは無置換の炭素数6〜11のアリーレン基、置換もしくは無置換の酸素、窒素および硫黄原子を一つまたは複数個環上に含んでいてもよい炭素数4〜10のヘテロアリーレン基の場合、置換もしくは無置換の炭素数1〜6の直鎖、環状または分岐状のアルキル基、置換もしくは無置換の炭素数6〜11のアリール基あるいは置換もしくは無置換の酸素、窒素および硫黄原子を一つあるいは複数個環上に含んでいてもよい炭素数4〜10のヘテロアリール基を表す。 Jは、mが0かつAが単結合、またはmが1もしくは2の場合、置換もしくは無置換の炭素数1〜6の直鎖、環状または分岐状のアルキル基、置換もしくは無置換の炭素数6〜11のアリール基あるいは置換もしくは無置換の酸素、窒素および硫黄原子を一つまたは複数個環上に含んでいてもよい炭素数4〜10のヘテロアリール基を表す。{またここにおける置換基としては、ハロゲン原子、OH、NO2、CN、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルキル基、直鎖状もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルコキシ基(この場合置換基としてお互い隣接する部位でアセタール結合していてもよい。)、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルキルチオ基、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアルキルスルホニル基、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアシル基、直鎖もしくは分岐状の炭素数1〜6のアシルアミノ基、置換もしくは無置換のアニリド基、トリハロメチル基、トリハロメトキシ基、フェニル基、オキソ基、COOR3基、または一つ以上のハロゲン原子で置換されてもよいフェノキシ基を表す。これらは、環もしくはアルキル基の任意の場所で一つもしくは複数個それぞれ独立に置換されていてもよい。}; Xは、CHまたは窒素原子を表す。]で表されるチオベンズイミダゾール誘導体またはその医学上許容される塩。
IPC (2件)：
FI (2件)：
C07D235/28 E
, A61K 31/415
