特許

J-GLOBAL ID：200903014449230813

オキシドスクアレン-シクラーゼを阻害するピリジル-およびピリミジル複素環式化合物

発明者： ニューコンブ, ニコラス ジョン ,  ジョンソン, マイケル クライデ
出願人/特許権者： ゼネカ・リミテッド
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-505153
公開番号（公開出願番号）：特表2001-512118
出願日： 1998年07月23日
公開日（公表日）： 2001年08月21日
要約：

【要約】本発明は、オキシドスクアレンシクラーゼを阻害するのに有用な複素環式誘導体、その調製のためのプロセス、およびそれを含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、コレステロール生合成を阻害することができ、それゆえ血漿中のコレステロールレベルを低下させることができる、複素環式誘導体に関する。本発明はまた、このような複素環式誘導体を、高コレステロール血症、 アテローム性動脈硬化症およびコレステロールレベルの上昇に関係する他の医学的状態のような疾患および医学的状態の処置および予防に用いる方法に関する。式(I)において、GはCHまたはNから選択され;R1は、水素、ハロゲノ、(1-6C)アルキル、ハロゲノ(1-6C)アルキル、シアノ、ニトロ、(1-6C)アルコキシカルボニル、およびNR3R4から選択され、ここでR3およびR4は独立して、水素および(1-6C)アルキルから選択され、そしてここで3個までのR1基が存在し得る;T1はCHまたはNから選択され;T2およびT3は独立して、NおよびCRから選択され、ここでRは水素、ヒドロキシルおよび(C1-4)アルキルから選択され、そしてここでT2またはT3を含む環のどちらかが任意にオキソ基で置換される;R2は水素または(1-4C)アルキルから選択され;QはSO2、COおよびCH2から選択され;Arは、窒素、酸素および硫黄から選択される3個までのヘテロ原子を含む5員または6員の複素環、フェニル、フェニル(2-6C)アルケニルおよびナフチルから選択され、ここでいずれのAr基も任意に1つまたはそれ以上の置換基で置換され、この置換基は(1-6C)アルキル、ハロゲノ、ハロゲノ(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルコキシカルボニル、シアノ、(1-6C)アルキルアミド、ニトロ、NR3R4から選択され、ここでR3およびR4は独立して、水素および(1-4C)アルキルから選択される;ただしT2およびT3の両方がNであることはなく、そしてT2がCRである場合、T1はCHではない。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、【化1】ここで: GがCHまたはNから選択され; R1が水素、ハロゲノ、(1-6C)アルキル、ハロゲノ(1-6C)アルキル、シアノ、ニトロ、(1-6C)アルコキシカルボニル、およびNR3R4から選択され、ここでR3およびR4は独立して、水素および(1-6C)アルキルから選択され、そしてここで3個までのR1基が存在し得; T1がCHまたはNから選択され; T2およびT3が独立して、NおよびCRから選択され、ここでRは水素、ヒドロキシルおよび(C1-4)アルキルから選択され、そしてここでT2またはT3を含む環のどちらかが任意にオキソ基で置換され; R2が水素または(1-4C)アルキルから選択され; QがSO2、COおよびCH2から選択され; Arが、窒素、酸素および硫黄から選択される3個までのヘテロ原子を含む5員または6員の複素環、フェニル、フェニル(2-6C)アルケニルおよびナフチルから選択され、ここでいずれのAr基も任意に1つまたはそれ以上の置換基で置換され、該置換基は(1-6C)アルキル、ハロゲノ、ハロゲノ(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルコキシカルボニル、シアノ、(1-6C)アルキルアミド、ニトロ、NR3R4から選択され、ここでR3およびR4は独立して、水素および(1-4C)アルキルから選択される;ただしT2およびT3の両方がNであることはなく、そしてT2がCRである場合、T1はCHではない、化合物。

IPC (8件)：

C07D401/12 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61P 3/06 ,  A61P 9/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

FI (8件)：

C07D401/12 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61P 3/06 ,  A61P 9/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

Fターム (25件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB02 ,  4C063BB03 ,  4C063BB09 ,  4C063CC12 ,  4C063CC31 ,  4C063CC34 ,  4C063DD10 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC21 ,  4C086BC50 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC20