グアニジノプロテアーゼインヒビター

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-513732
公開番号（公開出願番号）：特表平11-512722
出願日： 1996年09月27日
公開日（公表日）： 1999年11月02日
要約：

【要約】多くのタンパク質分解酵素を阻害する、式(I)の化合物(R1〜R4、R7〜R8、Ra.Rb,Rc,Y、Z、n、およびmは、明細書中に記載されている)、ならびにそれらの水和物、溶媒和物、または薬学的に受容可能な塩が記載される。式(I)の化合物を調製するための方法もまた記載される。

請求項（抜粋）：

以下の式Iを有する化合物あるいはその溶媒和物、水和物、または薬学的に受容可能な塩であって、ここで: R1は、C6-12のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、またはヘテロアリールの内の1つであり、そのいずれも必要に応じて置換され得; Zは、-NR10SO2-、-SO2NR10-、-NR10C(RyRz)-、-C(RyRz)NR10-、-OSO2-、-SO2O-、-OC(RyRz)-、-C(RyRz)O-、-NR10CO-、または-CONR10-の内の1つであり、ここで、RyおよびRzは、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、またはカルボキシの内の1つであり;そしてR10は以下で定義する通りであり; R2、R3、およびR4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、-CO2Rx、-CH2ORx、または-ORxの内の1つであるか、あるいは、隣接する炭素原子上に存在する場合、R2およびR3はまた、一緒になって、-CH=CH-CH=CH-または-(CH2)q-の内の1つを形成し得、ここで、qは2〜6であり、R4は上記で定義する通りであり; Rxは、各例において、独立して、水素、アルキル、またはシクロアルキルの内の1つであり、ここで、該アルキル基またはシクロアルキル基は、必要に応じて、1つ以上の不飽和を有し得; Yは、-O-、-NR5-、-S-、-CR5R9-、または共有結合の内の1つであり; Wは、NまたはCR10であり; R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、またはカルボキシアルキルの内の1つであるか、あるいはR7およびR8は一緒になって-(CH2)y-を形成し、ここで、yは0、1、または2であるが、ただし、WがNである場合は、yは0でも1でもあり得ない; R5は、各例において、独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、またはカルボキシアルキルの内の1つであり; R9は、アルキル、アラルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、またはカルボキシアルキルの内の1つであり; R10は、水素、アリール、アラルキル、アルキル、アルキルオキシアルキルであり、ここで、該アルキルまたはアルキルオキシアルキルは、単一のアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、あるいは1つ以上のヒドロキシ基で置換され得、ここで、該ヒドロキシ基は、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アルキルオキシアルキル基、ヒドロキシアルキルオキシアルキル基、またはアルキルカルボニル基でさらに置換され得、そしてここで、2つの隣接するヒドロキシ基は、アルキリデン基で互いに結合され得;あるいは、R10は、基-E-P(O)R11R12を形成し得、ここで、Eはアルキレンであり、好ましくは1〜4の炭素原子を有し; そしてR11およびR12は独立して、C1-6アルキル基であり; Ra,Rb、およびRcは、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシカルボニルオキシ、シアノ、または-CO2Rwであり、ここで、 Rwは、アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ここで、RdおよびReは、独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはフェニルであり、Rfは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはフェニルであり、Rgは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはフェニルであり、そして、Rhは、アラルキルまたはC1-6アルキルであり; nは0〜8であり、ただし、WがNでありかつYが-CR9R10-以外である場合、nは2〜8であり;そして mは0〜4であり、ただし、(a)WがNであるか、あるいは(b)WがCである場合、R7およびR8が一緒になって-(CH2)y-を形成し、そして、yが2である場合、mは0ではない、化合物。

IPC (12件)：

C07C279/08 , A61K 31/00 607 , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 611 , A61K 31/00 629 , A61K 31/00 643 , A61K 31/155 , A61K 31/24 , A61K 31/445 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34

FI (12件)：

C07C279/08 , A61K 31/00 607 A , A61K 31/00 609 F , A61K 31/00 611 , A61K 31/00 629 , A61K 31/00 643 D , A61K 31/155 , A61K 31/24 , A61K 31/445 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34

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