特許

J-GLOBAL ID：200903015134377545

PDEIV阻害剤としてのアリールチオフェン誘導体

発明者： ハン,ヨンシン ,  マクドナルド,ドワイト ,  ジルー,アンドレ ,  ヤング,ロバート・エヌ ,  ペリエ,エレーヌ ,  ルピヌ,カロル
出願人/特許権者： メルク フロスト カナダ アンド カンパニー
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-514910
公開番号（公開出願番号）：特表2001-519347
出願日： 1998年10月01日
公開日（公表日）： 2001年10月23日
要約：

【要約】本発明は、ホスホジエステラーゼIV(PDE IV)の阻害により環状アデノシン-3’,5’-一リン酸(cAMP)の水準を上げることにより喘息を含む病気を治療するのに有用な、式(I)で示される新規化合物を包含する。本発明は、また、式(I)で示される化合物の使用を含んでなる、PDE IVを阻害し、それによりcAMPを上昇させることにより病気を治療するための特定の薬剤組成物および方法も包含する。

請求項（抜粋）：

式Iで示される化合物、またはその薬学的に許容できる塩: 【化1】 式中、 Ar1は、下記a)〜o)から独立して選択される2個までの置換基で任意に置換されているフェニル、キノリニル、ピリジニル、フリル、チエニルまたはチアゾリルから選択される芳香族環であり、 a)-OH、-CO2H、CO2C1〜3アルキルおよびCNで任意に置換されているC1〜6アルキル、 b)C1〜3アルコキシ、 c)C1〜3アルキルチオ d)C1〜3アルキルスルフィニル、 e)C1〜3アルキルスルホニル、 f)-OHで任意に置換されているC1〜3フルオロアルキル、 g)ハロ、 h)-OH、 i)-CO2H、 j)-CO2C1〜3アルキル、 k)-CH=CH-C(Me)2OH、 l)-CONR4R5、 m)-S(O)2NR6R7、 n)テトラゾール-5-イルまたは o)-CH=N-O-CH2CO2H; R1は、下記a)〜c)から選択され、 a)水素 b)-OHで任意に置換されているC1〜3アルキルまたは c)-X1-Y1-Ar2; ここで: X1は、 1)-CH2-または 2)結合であり、 Y1は 1)-O-、 2)-S-、 3)-NR8-または 4)結合であり、 Ar2は、下記1)〜5)から独立して選択される2個までの置換基で任意に置換されているフェニル、ナフチル、ピリミジニル、ピリジニルまたはチエニルから選択される芳香族環であり、 1)C1〜6アルキル、 2)C1〜6アルコキシ、 3)-OH、 4)ハロまたは 5)CF3; R2は、下記a)〜b)から選択され、 a)水素または b)C1〜3アルキル; R3は、下記a)〜o)から独立して選択される2個までの置換基で任意に置換されているフェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル、チエニルまたはエチニルから選択され、 a)C1〜3アルキル、 b)C1〜3フルオロアルキル、 c)C1〜6アルコキシ、 d)C1〜3フルオロアルコキシ、 e)C1〜3アルキルチオ、 f)ハロ、 g)-OH、 h)-NO2、 i)-CH2OH、 j)-NHCONR9R10、 k)-S(O)2NR11R12、 l)-SCH(1,1-c-Pr)CH2CO2H、 m)C1〜3アルキルで任意に置換されている1-ピペラジニル、 n)4-モルホリニルまたは o)-X2-Y2-Ar3;ここで、 X2は 1)-CH2-、 2)-C(=NOH)-または3)結合であり、 Y1は 1)-O-、 2)-S-または 3)結合であり、 Ar3は、下記1)〜2)から独立して選択される2個までの置換基で任意に置換されているフェニル、ピリジニル、ピリミジニルまたはピラジニルから選択され、 1)-OHで任意に置換されているC1〜3アルキルまたは 2)-CH2CO2H、 R4およびR5は、独立して下記a)〜d)から選択され、 a)水素、 b)C1〜3アルキル、 c)-S(O)2C1〜3アルキルまたは d)C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルキルチオまたはハロで任意に一置換されている-S(O)2フェニル; R6およびR7は、独立して下記a)〜d)から選択され、 a)水素、 b)C1〜4アルキル、 c)-CO-C1〜4アルキルまたは d)C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルキルチオまたはハロで任意に一置換されているCO-フェニル; R8は、下記a)〜b)から選択され、 a)水素または b)C1〜5アルキル; R9およびR10は、独立して下記a)〜c)から選択され、 a)水素、 b)C1〜4アルキルまたは c)フェニル; および R11およびR12は、独立して下記a)〜b)から選択される: a)水素または b)C1〜5アルキル。

IPC (16件)：

C07D333/18 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61P 11/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D333/16 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D333:00 ,  C07D239:00

FI (16件)：

C07D333/18 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61P 11/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D333/16 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D333:00 ,  C07D239:00

Fターム (35件)：

4C023BA07 ,  4C023EA15 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063AA05 ,  4C063BB01 ,  4C063BB04 ,  4C063BB08 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063DD29 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC42 ,  4C086BC48 ,  4C086BC82 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC41