サイトカイン阻害物質としてのトリアリールイミダゾール誘導体 | 特許情報

【要約】式(I)[式中、R1、R2およびR3は、種々の置換基であり;X1およびX2の一方は、NまたはCR''であり、他方は、NR''またはCHR''であるか(ここで、R''は、水素、OH、C1-6アルキル、またはC3-7シクロアルキルである);または、X1およびX2の一方がNまたはCR''である場合、他方は、SまたはOであってもよい]で示される化合物またはその医薬上許容される塩;およびそれらの医薬としての使用。【化1】

式(I):【化1】[式中、R1は、ハロ、-O-C1-6アルキル、-S-C1-6アルキル、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-O-(CH2)n-Ph、-S-(CH2)n-Ph、シアノ、フェニル、およびCO2R(ここで、Rは、水素またはC1-6アルキルであり、nは、0、1、2または3である)からなる群から選択される1個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであるか;またはR1は、N、OおよびSから独立して選択される3個までのヘテロ原子を含有していてもよい5〜7員の芳香環または非芳香環と縮合しているフェニルであり; R2は、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、フェニル、NH(CH2)n-Ph、NH-C1-6アルキル、ハロまたはアルコキシであり; R3は、COOH、テトラゾール、CN、NO2、OH、-S-C1-6アルキル、-SO-C1-6アルキル、-O-C1-6アルキル、SONH2、CHO、CH2OH、(CH2)nNH2、CONHOR'、O(CH2)nCO2R'、O(CH2)nCONHR'、CONHR'、(CH2)nCO2R'、または(CH2)nCONHR'であり(ここで、R'は、水素またはC1-6アルキルであり、nは、0、1、2または3である); X1およびX2の一方は、NまたはCR''であり、他方は、NR''またはCHR''であるか(ここで、R''は、水素、C1-6アルキル、またはC3-7シクロアルキルである);または、X1およびX2の一方がNまたはCR''である場合、他方は、SまたはOであってもよい; ただし、該化合物は、R1がハロ、-O-C1-6アルキル、-S-C1-6アルキル、C1-6アルキル、-O-(CH2)n-Ph、-S-(CH2)n-Ph、シアノ、フェニル、およびCO2R(ここで、Rは、水素またはC1-6アルキルであり、nは、0、1、2または3である)からなる群から選択される1個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであるか;またはR1がN、OおよびSから独立して選択される2個までのヘテロ原子を含有していてもよい5〜7員の芳香環または非芳香環と縮合しているフェニルであり;かつ、 R2がH、NH(CH2)n-PhまたはNH-C1-6アルキルであり;かつ、 R3がCO2H、CONH2、CN、NO2、C1-6アルキルチオ、SO2-C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、SONH2、CONHOH、NH2、CHO、CH2OH、CH2NH2、またはCO2R(ここで、Rは、水素またはC1-6アルキルである)である化合物ではない]で示される化合物またはその医薬上許容される許容される塩。

C07D401/04 , A61K 31/4178 , A61K 31/4439 , A61K 31/498 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 13/12 , A61P 17/02 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063CC34 , 4C063CC47 , 4C063CC58 , 4C063CC67 , 4C063CC81 , 4C063DD12 , 4C063DD25 , 4C063EE01 , 4C086BC38 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA63 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA68 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB11 , 4C086ZC35