特許
J-GLOBAL ID:200903015471823280

β-アミロイドペプチドの放出および/またはその合成を阻害するための化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-555873
公開番号(公開出願番号):特表2002-518481
出願日: 1999年06月22日
公開日(公表日): 2002年06月25日
要約:
【要約】β-アミロイドペプチドの放出および/またはその合成を阻害し、アルツハイマー病の処置に有用な、式I:【化67】[式中、Wはタイプ(2):【化68】、(3):【化69】で示される環状基であり、Yは式(II):【化70】で示される]で示される化合物。β-アミロイドペプチドの放出および/またはその合成を阻害する化合物を含む医薬組成物、およびそのような医薬組成物を用いてアルツハイマー病を予防的および治療的に処置する方法も開示する。
請求項(抜粋):
細胞におけるβ-アミロイドペプチドの放出および/またはその合成を阻害するための方法であって、β-アミロイドペプチドの細胞における放出および/またはその合成を阻害するのに有効な量の、式I: 【化1】[式中、 Wは【化2】【化3】【化4】からなる群から選ばれる環状基である。 ここで、 環Aはそれが結合している原子と一緒に、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれる炭素環式環またはヘテロサイクリック環を形成する。 環Bはそれが結合している原子と一緒に、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれる炭素環式基またはヘテロサイクリック環を形成する。 環Cはそれが結合している原子と一緒に、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックを形成する。 Yは式:【化5】で示される。 R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロサイクリックからなる群から選ばれる。 R2は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれる。 R3は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれる。 各R4は独立に、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれる。 R5は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、チオアルコキシおよび置換チオアルコキシからなる群から選ばれる。 Qは酸素、硫黄、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-または-C(S)-である。 Zは、式:-T-CX'X"V-で示される(ここで、Tは、酸素、硫黄、-NR6(ここで、R6は水素、アシル、アルキル、アリール、またはヘテロアリールである)、および-CX'X"-とR1を共有結合させる結合からなる群から選ばれる)。 X'は水素、ヒドロキシ、もしくはフッ素であり、 X"は水素、ヒドロキシ、もしくはフッ素であるか、またはX'とX"が一緒になってオキソ基を形成する。 Vはアルキレンもしくは置換アルキレンからなる群から選ばれるか、またはR1とZが一緒になってアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、もしくは置換ヘテロサイクリックを形成する。 Xは、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケル、置換シクロアルケニル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれるか、またはX、1つのR4およびそれらが結合している原子が一緒になって、二重結合を形成する。 tは0〜2の整数である。 fは0〜2の整数である。 nは1または2の整数である。]で示される化合物または化合物の混合物およびその医薬的に許容される塩をそのような細胞に投与することを含む方法(ただし、TがR1と-CX'X"-を連結する共有結合以外であるときは、X'およびX"はいずれもヒドロキシまたはフッ素ではあり得ない)。
IPC (19件):
C07D223/18 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61K 31/5513 ,  A61P 25/28 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 121 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 151
FI (19件):
C07D223/18 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61K 31/5513 ,  A61P 25/28 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 121 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 151
Fターム (55件):
4C036AB03 ,  4C036AB05 ,  4C036AB08 ,  4C036AB13 ,  4C036AB17 ,  4C036AB20 ,  4C050AA01 ,  4C050BB04 ,  4C050CC11 ,  4C050EE02 ,  4C050FF02 ,  4C050GG03 ,  4C050HH01 ,  4C056AA03 ,  4C056AB01 ,  4C056AC03 ,  4C056AD03 ,  4C056AE03 ,  4C056FA06 ,  4C056FA08 ,  4C056FA13 ,  4C056FB05 ,  4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063BB07 ,  4C063CC19 ,  4C063CC66 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063DD19 ,  4C063DD37 ,  4C063EE01 ,  4C065AA02 ,  4C065AA07 ,  4C065AA09 ,  4C065BB14 ,  4C065CC09 ,  4C065DD01 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK02 ,  4C065LL04 ,  4C065PP01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC32 ,  4C086BC56 ,  4C086BC92 ,  4C086CB11 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA16

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