特許

J-GLOBAL ID：200903015546740318

或る種の4-アミノメチル-2-置換イミダゾール誘導体および2-アミノメチル-4-置換イミダゾール誘導体;新規な種類のドーパミン リセプタ亜型特異性リガンド

発明者： サーカウフ、 アンドリュー ,  ホーヴァス、 レイマンド エフ. ,  ユアン、 ジュン ,  ピータースン、 ジョン エム.
出願人/特許権者： ニューロゲン コーポレイション
代理人 (1件)： 三好 秀和 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-517074
公開番号（公開出願番号）：特表平10-502670
出願日： 1995年11月22日
公開日（公表日）： 1998年03月10日
要約：

【要約】式(III)の化合物が開示され、ここでR1は適宜置換されたアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルもしくはシクロアルキル基を示し;X、ZおよびYは適宜置換された窒素もしくは炭素原子であり;R3およびR4は一緒になって環構造を形成しうる有機もしくは無機の置換基であり;mは0、1もしくは2であり;R5およびR6は有機もしくは無機の置換基であり;さらにその医薬上許容しうる付加塩も開示され、これら化合物は脳ドーパミン リセプタ亜型もしくはそのプロドラグにて高度に選択性の部分作用物質もしくは拮抗剤であって感情障害、たとえば精神分裂症および鬱病、並びにたとえばパーキンソン氏病のような或る種の運動障害の診断および処置に有用である。

請求項（抜粋）：

式:[式中、R1は未置換または同一でも異なってもよく水素、ハロゲン、トリフルオロメチノレ、シアノ、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル、ヒドロキシ、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルコキシ、またはSO2R9(ここでR9はNH2、NHCH3もしくは1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキルである)を示す3個までの置換基により置換されたアリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルもしくはナフチルであり;XはNもしくはNR2であり、ここでR2は水素または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキルであり;YはNもしくはCR3であり;ZはCR3もしくはNであり;ただしYおよびZは両者ともにはCR3でなく;さらにYおよびZは両者ともにはNでなく;R3は水素、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ低級アルキル、または未置換または同一でも異なってもよく水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、スルホナミド、ヒドロキシ、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルコキシを示す3個までの置換基により置換されたフェニルであり;R4は水素または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキルであり、またはZがCR3であればR3およびR4は一緒になって-(CH2)n1-を示し、ここでn1 は2、3もしくは4であり;またはR2およびR4は一緒になって-(CH2)n2-を示し、ここでn2 は2、3もしくは4であり;mは0、1もしくは2であり;R5およびR6は同一もしくは異なるものであって水素、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル、アリール、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルコキシであり;またはR4およびR5は一緒になって-(CH2)n3-を示し、ここでn3 は2もしくは3であり;またはNR5R6は一緒になって2-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリニル)を示し、これは未置換またはハロゲン、ヒドロキシ、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルコキシにより一置換もしくは二置換され;またはNR5R6は一緒になって:を示し、ここでR7はフェニル、ベンジルもしくはフェネチルであり、フェニル環は未置換または同一でも異なってもよく水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルコキシを示す3個までの置換基で置換され;またはNR5R6は:を示し、ここでpは1、2もしくは3であり;WはNもしくはCHであり;WはNであると共にR8は水素、トリフルオロメチル、フェニル、ピリジルもしくはピリミジニルであって未置換またはハロゲン、ヒドロキシ、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルコキシにより一置換もしくは二置換され;またはWはCHであると共にR8は必要に応じ置換されたフェニルもしくはアリールアルキル基、たとえばフェニル環が独立して水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキル、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルコキシから.選択される3個までの置換基で置換しうるフェニルアルキルである]の化合物、またはその医薬上許容しうる塩。

IPC (10件)：

C07D233/64 105 ,  A61K 31/415 AED ,  A61K 31/445 AAN ,  A61K 31/505 AAB ,  A61K 31/505 AAK ,  C07D233/64 103 ,  C07D401/06 233 ,  C07D401/14 233 ,  C07D403/12 233 ,  C07D487/08

FI (10件)：

C07D233/64 105 ,  A61K 31/415 AED ,  A61K 31/445 AAN ,  A61K 31/505 AAB ,  A61K 31/505 AAK ,  C07D233/64 103 ,  C07D401/06 233 ,  C07D401/14 233 ,  C07D403/12 233 ,  C07D487/08

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特表平6-504054