フタラジン誘導体の使用 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、酵素ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼまたはPARP(EC 2.4.2.30)の阻害剤としてのフタラジン誘導体の使用、PARP-ホモログ酵素の阻害剤としての使用に関し、かつ、特に前記フタラジン誘導体は、PARP-相同酵素の選択的阻害作用を示す。

式I 【化1】[式中、R1は水素、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、分枝および非分枝のC1〜C6-アルキル、OH、ニトロ、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、O-C1〜C4-アルキルであり、その際R11およびR12は、互いに独立して、水素またはC1〜C4-アルキルであり、かつR13は水素、C1〜C4-アルキル、フェニル-C1〜C4-アルキルまたはフェニルであり、かつ、A1は直鎖または分枝鎖のC0〜C6-アルキル基であり、かつ、A2はNR2、NR2-C1〜C6-アルキル-、OおよびSであり、かつ、R2は水素およびC1〜C6-アルキルであり、かつ、A3は、芳香族環またはヘテロ芳香族環であり、それぞれの場合において5〜6環の原子、およびN,S,Oから選択されたヘテロ原子3個までを含有し、この場合、これは、R4および1個または2個のR3によって置換されていてもよく、その際、R3は水素、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、分枝および非分枝のC1〜C6-アルキル、OH、窒素、CF3、CN、NR11R12、SO2NR11NR12、SO2-C1〜C4-アルキル、S-C1〜C4-アルキル、O-ph、O-CF3、NH-CO-R13、O-C1〜C4-アルキルであり、その際、R11およびR12は互いに独立して、水素またはC1〜C4-アルキルであり、さらにはR13は水素、C1〜C4-アルキル、フェニル-C1〜C4-アルキルまたはフェニルであってもよく、R4は水素、(X)0,1-C1〜C4-アルキル-NR41R42、その際、x=O,SおよびNR43であり、かつR41およびR42は互いに独立して、水素、C1〜C6-アルキル、フェニル-C1〜C4-アルキルおよび3〜7員環のアミンであり、かつ、R43は水素およびC1〜C4-アルキルである]の化合物、あるいはその互変異性型、考えられうるエナンチオマー型またはジアステレオマー型、あるいはそのプロドラックの、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)の増加した活性を伴う疾患の予防または治療のための使用。

A61K 31/502 , A61P 1/10 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 13/12 , A61P 17/02 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 25/08 , A61P 25/10 , A61P 25/12 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/04 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/00 , A61P 41/00 , A61P 43/00 111 , C07D237/32 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07M 7:00 , C07M 9:00

4C063AA01 , 4C063BB08 , 4C063BB09 , 4C063CC28 , 4C063CC41 , 4C063DD11 , 4C063DD25 , 4C063DD28 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC41 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA01 , 4C086ZA06 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA36 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB35 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35

審査官引用 (1件)

縮合ピリダジン系化合物
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-203102 出願人：エーザイ株式会社