炎症細胞抑制剤 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】一般式(I)の化合物【化1】[式中、R4はエステルまたはチオエステル基であり、R、R1、R2およびR3は明細書で特定されたとおりである]は、単核白血球および/またはマクロファージおよび/またはリンパ球の活性およびリンパ球の増殖を抑制する。

単核白血球および/またはマクロファージおよび/またはリンパ球の活性ならびにリンパ球の増殖を抑制するのに十分な量の、一般式(I)の化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を、そのような病気を患う哺乳動物に投与することからなる、単核白血球および/またはマクロファージおよび/またはリンパ球の活性ならびにリンパ球の増殖の抑制に応答する病気を患う哺乳動物の治療方法。【化1】[式中、Rは、水素または(C1-C6)アルキル;R1は、水素;(C1-C6)アルキル;(C2-C6)アルケニル;フェニルまたは置換フェニル;フェニル(C1-C6)アルキルまたは置換フェニル(C1-C6)アルキル;フェニル(C2-C6)アルケニルまたは置換フェニル(C2-C6)アルケニル;複素環式基または置換複素環式基;複素環(C1-C6)アルキルまたは置換複素環(C1-C6)アルキル;基BSOnA-(ここで、nは0、1または2であり、Bは水素または(C1-C6)アルキル、フェニル、置換フェニル、複素環式基、置換複素環式基、(C1-C6)アシル、フェナシルまたは置換フェナシル基であり、そしてAは(C1-C6)アルキレンを表す);ヒドロキシまたは(C1-C6)アルコキシ;アミノ、保護されたアミノ、アシルアミノ、(C1-C6)アルキルアミノまたはジ-(C1-C6)アルキルアミノ;メルカプトまたは(C1-C6)アルキルチオ;アミノ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルアミノ(C1-C6)アルキル、ジ(C1-C6)アルキルアミノ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、メルカプト(C1-C6)アルキルまたはカルボキシ(C1-C6)アルキル(ここで、アミノ-、ヒドロキシ-、メルカプト-またはカルボキシ-基は任意に保護されていてもよく、あるいはカルボキシ-基はアミド化されていてもよい);カルバモイル、モノ(低級アルキル)カルバモイル、ジ(低級アルキル)カルバモイル、ジ(低級アルキル)アミノもしくはカルボキシ-低級アルカノイルアミノで置換された低級アルキル;またはシクロアルキル、シクロアルケニルまたは3までの複素原子を含む非芳香性複素環であって、これらのいずれもが(i)C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、ハロ、シアノ(-CN)、-CO2H、-CO2R、-CONH2、-CONHR、-CON(R)2、-OH、-OR、オキソ-、-SH、-SR、-NHCORおよび-NHCO2R(ここで、RはC1-C6アルキルまたはベンジルである)から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、および/または(ii)シクロアルキルまたは複素環に縮合していてもよい;R2は、C1-C12アルキル、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、フェニル(C1-C6アルキル)-、ヘテロアリール(C1-C6アルキル)-、フェニル(C2-C6アルケニル)-、ヘテロアリール(C2-C6アルケニル)-、フェニル(C2-C6アルキニル)-、ヘテロアリール(C2-C6アルキニル)-、シクロアルキル(C1-C6アルキル)-、シクロアルキル(C2-C6アルケニル)-、シクロアルキル(C2-C6アルキニル)-、シクロアルケニル(C1-C6アルキル)-、シクロアルケニル(C2-C6アルケニル)-、シクロアルケニル(C2-C6アルキニル)-、フェニル(C1-C6アルキル)O(C1-C6アルキル)-、またはヘテロアリール(C1-C6アルキル)O(C1-C6アルキル)-基であり、これらのいずれもが、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロ、シアノ(-CN)、フェニルもしくはヘテロアリール、またはC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロもしくはシアノ(-CN)で置換されたフェニルもしくはヘテロアリールで置換されていてもよい;R3は、官能基が保護されていてもよい、天然もしくは非天然のαアミノ酸の特徴的な基であり;そしてR4は、エステルまたはチオエステル基である]

A61K 31/216 , A61K 31/22 , A61K 31/341 , A61K 31/381 , A61K 31/4406 , A61K 31/445 , A61P 1/00 , A61P 17/06 , A61P 25/00 , A61P 29/00 101 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111 , C07C259/06 , C07D211/46 , C07D213/56 , C07D307/20 , C07D333/24 , C07D333/34

4C023EA08 , 4C037DA06 , 4C054AA02 , 4C054CC02 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF26 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA02 , 4C055CA28 , 4C055CA33 , 4C055CB03 , 4C055CB11 , 4C055DA01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BA03 , 4C086BB02 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA34 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA67 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB02 , 4C086ZB05 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206HA16 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA02 , 4C206ZA34 , 4C206ZA59 , 4C206ZA66 , 4C206ZA67 , 4C206ZA89 , 4C206ZA96 , 4C206ZB02 , 4C206ZB05 , 4C206ZB07 , 4C206ZB11 , 4C206ZB13 , 4C206ZB15 , 4H006AA01 , 4H006AB24