特許

J-GLOBAL ID：200903015664204307

医薬製造品

発明者： ジェフリー トーマス エミック ,  ケネス マイケル ファーグソン ,  ウィリアム アーネスト プルマン ,  ジョン スティーブン ホイッティカー
出願人/特許権者： リリー アイコス リミテッド ライアビリティ カンパニー
代理人 (1件)： 角田 嘉宏 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-126472
公開番号（公開出願番号）：特開2000-336043
出願日： 2000年04月26日
公開日（公表日）： 2000年12月05日
要約：

【要約】【課題】 性的機能不全の処置等のための医薬製造品にて有用な、選択性の高い環状グアノシン3’,5’-モノホスフェート特異的ホスホジエステラーゼ酵素5型(PDE5)のインヒビターを提供する。【解決手段】 PDE5インヒビターであって、(i)PDE5に対する阻害のIC50値が、PDE6と対比して少なくとも100倍の格差、(ii)PDE5に対する阻害のIC50値が、PDE1cと対比して少なくとも1000倍の格差、(iii)10nM未満の、PDE5に対するIC50、及び(iv)1〜20mg単位の経口服用量で有効となるに充分な生物学的利用能を有する、1〜20mgの選択的PDE5インヒビター。

請求項（抜粋）：

ヒトの医薬用途のための製造品であって、(a)PDE5インヒビターであり、(i)PDE5に対する阻害のIC50値が、PDE6と対比して少なくとも100倍の格差、(ii)PDE5に対する阻害のIC50値が、PDE1cと対比して少なくとも1000倍の格差、(iii)10nM未満の、PDE5に対するIC50、及び(iv)1〜20mg単位の経口服用量で有効となるに充分な生物学的利用能を有する、1〜20mgの選択的PDE5インヒビターを含む経口投与用製剤;(b)PDE5インヒビターが、性的機能不全の処置を必要としている患者を処置するのに有用である旨、及び有機硝酸塩の投与に伴う配合禁忌がない旨を記載している能書;ならびに(c)容器を含む製造品。

IPC (5件)：

A61K 45/00 ,  A61K 31/4985 ,  A61P 15/10 ,  C07D471/14 102 ,  C07M 7:00

FI (4件)：

A61K 45/00 ,  A61K 31/4985 ,  A61P 15/10 ,  C07D471/14 102