サフラマイシン-エクテイナシジン系列の化合物、それらの使用及び合成

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：鈴江武彦 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-553773
公開番号（公開出願番号）：特表2003-520801
出願日： 2001年01月19日
公開日（公表日）： 2003年07月08日
要約：

【要約】【課題】【解決手段】細胞毒性を有する一般式(1)のサフラマイシン-エクテイナシジン系列の化合物、それらの使用及び合成を開示する。前記式において、R1及びR4は、H、C1〜C4アルキル基、又はアシル基であり、R2は、エーテル、エステル、アミド、又はフタルイミド基であり、R3は、=O、OH、エーテル基、OC(O)Me、OC(O)Bn、及びOC(O)Etアシル基、又はスルフィド基であり、R5は、H、ハロゲン、OH、エーテル基、アシル基、又はアミド基であり、R6は、=O、OH、OCH3、CN、若しくはアシルオキシ基であるか、又はR2に共有結合しており、R7は、=O、OH、ハロゲン、エーテル基、アシル基であり、R8及びR9は、独立に、H、CH3、OCH3、OC2H5、CF3、Br及びFのようなハロゲンであるか、又はR8及びR9は、メチレンジオキシ基として、若しくは他の五員環若しくは六員環として互いに連結されており、R10及びR11は、独立に、CH3、OCH3、OC2H5、SCH3、又はSC2H5であり、R12は、H、C1〜C4アルキル基、又はアシル基であり、*印を付した前記キラル中心がR又はS配置を有する。【化1】

請求項（抜粋）：

式【化1】を有する化合物であって、 R1及びR4は、H、C1〜C4アルキル基、又はアシル基であり、 R2は、エーテル、エステル、アミド、芳香族基、フタルイミド基、置換されたフタルイミド基であるか、又はR6に共有結合しており、 R3は、=O、OH、エーテル基、アシル基、又はスルフィド基であり、 R5は、H、ハロゲン、OH、-OC(2-6)アルキル基、エーテル基、アシル基、又はアミド基であり、 R6は、=O、OH、OCH3、CN、アシルオキシ基であるか、又はR2に共有結合しており、 R7は、H、=O、OH、OCH3、ハロゲン、エーテル基、又はアシル基であり、 R8及びR9は、独立に、H、CH3、OCH3、OC2H5、Br、F、CF3であるか、又はR8及びR9は、メチレンジオキシ基として、若しくは他の五員環若しくは六員環として互いに連結されており、 R10及びR11は、独立に、CH3、OCH3、OC2H5、SCH3、又はSC2H5であり、 R12は、H、C1〜C4アルキル基、又はアシル基であり、 *印を付した前記キラル中心がR又はS配置を有する化合物。

IPC (7件)：

C07D471/18 , A61K 31/4995 , A61P 35/00 , C07C271/22 , C07D217/24 , C07D491/056 , C07D491/22

FI (7件)：

C07D471/18 , A61K 31/4995 , A61P 35/00 , C07C271/22 , C07D217/24 , C07D491/056 , C07D491/22

Fターム (32件)：

4C034AM20 , 4C050AA03 , 4C050AA07 , 4C050AA08 , 4C050BB07 , 4C050CC07 , 4C050DD07 , 4C050EE02 , 4C050FF02 , 4C050GG03 , 4C050HH01 , 4C065AA09 , 4C065BB09 , 4C065CC05 , 4C065DD02 , 4C065EE03 , 4C065HH03 , 4C065JJ04 , 4C065LL04 , 4C065PP01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB09 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4H006AA01 , 4H006AB28 , 4H006RA06

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