特許
J-GLOBAL ID:200903015822076842
N-置換アニリン類
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
小田島 平吉
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平5-195607
公開番号(公開出願番号):特開平6-192190
出願日: 1993年07月14日
公開日(公表日): 1994年07月12日
要約:
【要約】【構成】 式【化1】の化合物[ここで、R1は水素または-(CH2)mCOOR2であり、R2は水素、(R6)2N(CH2)2-、R6COOCH2-または-CH2CON(CH2CH2OH)2である]。【効果】 本化合物は、ホスホリパーゼ類A2(PLA2類)の有効な抑制剤であり、従って炎症性疾患、例えば乾癬、炎症性腸疾患、喘息、アレルギー、関節炎、皮膚炎、痛風、肺疾患、心筋虚血/再灌流、および外傷誘発性炎症、例えば脊髄損傷の処置において有用である。
請求項(抜粋):
式【化1】[式中、R1は水素または-(CH2)mCOOR2であり、R2は水素、(R6)2N(CH2)2-、R6COOCH2-または-CH2CON(CH2CH2OH)2であり、R3は水素、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、CH3(CH2)nS(O)0-2、CH3(CH2)n-、CH3(CH2)nO-、R5COO-、R5OOC-、R5HNCOO-、R5NHCO-、R5CONH-、R5NHCONH-、[CH3(CH2)n]2NCO-、CH3(CH2)nCHOHCH2O-、(2-キノリニル)メトキシ、オレイルオキシ、リノレイルオキシ、R8OOC(CH2)tO-、(R6O)2PO(CH2)pO-、(HO)(R6O)PO(CH2)pO-、R6[O(CH2)2]qO-、R7(CH2)pO-、または-O(CH2)p-ピリジニウム+(OH-)であり、R4はCH3(CH2)n-、CH3(CH2)nO-、CF3SO2NH-、R5COO-、R5OOC-、R5HNCOO-、R5NHCO-、R5CONH-、R5NHCONH-、[CH3(CH2)n]2NCO-、CH3(CH2)nCHOHCH2O-、カルボキシ、(2-キノリニル)メトキシ、オレイルオキシ、リノレイルオキシ、R8OOC(CH2)tO-、R6[O(CH2)2]qO-、またはR7(CH2)pO-であり、R5はCH3(CH2)n-、1-アダマンチルまたはジフェニルメチルであり、R6は低級アルキルであり、R7は1-もしくは2-ナフチルオキシ、1-、2-もしくは3-ピリジニルオキシ、2,3-もしくは3,4-ジヒドロキシフェニル、6,7-ジヒドロキシ-2-ナフチル、フェニル、フェノキシまたは置換されたフェニルもしくはフェノキシであり、ここで置換基は低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、ハロ、R6S(O)0-2、カルボキシ、カルボキシ-低級アルキルまたはフェニルからなる群から選択され、R8は水素または低級アルキルであり、nは0-17の整数であり、mは1-3の整数であり、tは1-10の整数であり、pは2-18の整数であり、そしてqは1-6の整数である]の化合物、およびR2が水素である時のそれらの塩基との薬学的に許容可能な塩。
IPC (18件):
C07C229/18
, A61K 31/19 ABC
, A61K 31/195 ABE
, A61K 31/195 ABJ
, A61K 31/215 ABF
, A61K 31/27 ACJ
, A61K 31/27 ADA
, A61K 31/27 ADM
, A61K 31/44
, A61K 31/47
, C07C271/42
, C07C271/56
, C07C275/02
, C07C317/34
, C07C323/36
, C07D213/30
, C07D215/14
, C07F 9/40
引用特許:
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