特許
J-GLOBAL ID：200903015985169449
GCSF及びEPO用ビタミンB▲下1▼▲下2▼介在経口デリバリーシステム
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
萩野 平 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-500023
公開番号（公開出願番号）：特表平8-510262
出願日： 1994年05月24日
公開日（公表日）： 1996年10月29日
要約：
【要約】本発明は、VB12類似体とGCSF又はEPOとの間の複合体であって、前記複合体のVB12部分における内因子(IF)に対する顕著な親和性を保持するとともに、前記複合体のGCSF又はEPOの顕著な生物活性を保持する複合体に関する。本発明は、これらの複合体の合成方法にも関する。これは、少なくとも部分的には、VB12部とGCSF又はEPOとの間に共有結合されるスペーサー化合物を使用することにより達成される。複合体は、好ましくは一般式V-X-A-Y-Z(式中、VはVB12のコリン核に懸垂したカルボキシレート基を介するか中央コバルト原子を介してXに結合するか、VB12分子に導入した官能基に結合したビタミンB12若しくはビタミンB12類似体又は誘導体であり、Xは-NHNH-、-NH-、-O-、-S-、-SS-又は-CH2-から選択され、Aは任意に置換された飽和若しくは不飽和分岐若しくは線状C1-50アルキレン、シクロアルキレン又は芳香族基であり、前記線状鎖の一個以上の炭素が任意にN、O又はSで置換されており、且つ前記任意置換基がカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ及び他の基から選択され、そしてYはAとZとの間の共有結合であって、Yは-NHCO-、-CONH-、-CONHNHCO-、-N=N-、-N=CH-、-NHCH2-、-NHN=CH-、-NHNHCH2-、-SS-、-SCH2-、-CH2S-、-NHCRNH-、-COO-、-OCO-から選択され、RはO、S又はNH2であり、ZはGCSF又はEPOである)で表される。また、本発明は、タンパク質又はペプチドの埋込みチオール基の検出用プローブとして使用される試薬であって、前記試薬がジラジカルスペーサーに共有結合したビタミンB12(又はその類似体)又はより一般的にはいずれかの可視的又は機器的に検出可能な標識の複合体を含んでなり、前記スペーサーが前記タンパク質又はペプチド中の遊離チオールとジスルフィド結合を形成できる末端反応基を有する試薬に関する。
請求項（抜粋）：
GCSFと、ビタミンB12又はビタミンB12類似体を含んでなるキャリアとの間の複合体であって、前記GCSFと前記キャリアとがジラジカルスペーサーを介して共有結合しており、前記複合体がGCSF生物活性を維持しながら高親和性で内因子に結合できる複合体。
IPC (8件)：
C07K 17/08
, A61K 31/68
, A61K 38/00
, A61K 47/48
, C07K 1/113
, C07K 14/505
, C07K 14/535
, C07K 17/10
C07K 17/08
, A61K 31/68
, A61K 47/48 Z
, C07K 1/113
, C07K 14/505
, C07K 14/535
, C07K 17/10
, A61K 37/02
