特許

J-GLOBAL ID：200903016088026801

新規アミノフエノール誘導体及びその医薬組成物

発明者： 杉山 直樹 ,  赤星 文彦 ,  薬丸 晴子 ,  後藤 智一 ,  杉浦 正典 ,  桑原 栄樹 ,  梶井 雅彦 ,  田中 喜子 ,  近藤 隆雄 ,  深谷 力
出願人/特許権者： 株式会社ミドリ十字
代理人 (1件)： 高島 一
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-115534
公開番号（公開出願番号）：特開平5-132453
出願日： 1992年04月07日
公開日（公表日）： 1993年05月28日
要約：

【要約】【構成】 一般式【化1】(式中、Xは水素原子、低級アルキル基、フェノール性水酸基の保護基、Yは水素原子、低級アルキル基、Zは水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、Aは水素原子、低級アルキル基、tは1〜5の整数、l及びmは2〜4の整数、E及びWは窒素原子、、Fは直接結合、酸素原子、P及びQは水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、R8 は水素原子、水酸基、水酸基の保護基を示す)で表わされるアミノフェノール誘導体又はその薬理学的に許容される塩。【効果】 本発明のアミノフェノール誘導体(I)は、ヒトを含む哺乳動物に対して、優れた抗酸化作用、抗炎症・抗アレルギー作用等を有するので、抗炎症・抗アレルギー剤等の医薬品等として極めて有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】〔式中、Xは水素原子、低級アルキル基又はフェノール性水酸基の保護基を、YはY1 〜Y3 を、Zは水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子又はトリフルオロメチル基を、AはA1 〜A5 を、BはB1 〜B5 を示す(ただし、AがA1 の時は、BはB1 、YはY1 又はY2 を、AがA2 の時は、BはB2 、YはY3 を、AがA3 の時は、BはB3 、YはY3 を、AがA4 の時は、BはB4 、YはY3 を、AがA5 の時は、BはB5 、YはY3 を示す)。AがA1 、BがB1 、YがY1 の時は、A1 及びB1 は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又はA1 及びB1 で炭素数2〜5のアルキレン基を形成し、Y1 は一般式【化2】(式中、nは1〜4の整数を、R1 はR1A〜R1Eを、R2 はR2A〜R2Eを、R3 はR3A〜R3Eを、R4 はR4A〜R4Eを、R5 はR5A〜R5Eを、R6 はR6A〜R6Eを、R7 はR7A〜R7Eを、Dは酸素原子、窒素原子又は炭素原子を示す。ただし、Dが酸素原子の時は、R1 〜R7 はR1A〜R7Aを、Dが窒素原子の時は、R1 〜R7 はR1B〜R7B又はR1C〜R7Cを、Dが炭素原子の時は、R1 〜R7 はR1D〜R7D又はR1E〜R7Eを示す。Dが酸素原子の時は、R1Aはフェニル基又はピリジル基(これらの基は置換基を有していてもよい)を、R2Aは水素原子又は低級アルキル基を、R3A及びR4Aは存在せず、R5A〜R7Aは同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又はR5A〜R7Aから選ばれる任意の2つで炭素数2〜5のアルキレン基を形成し、Dが窒素原子の時は、R1Bはフェニル基又はピリジル基(これらの基は置換基を有していてもよい)を、R2Bは水素原子又は低級アルキル基を、R3Bは存在せず、R4B〜R7Bは同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又はR4B〜R7Bから選ばれる任意の2つで炭素数2〜5のアルキレン基を形成し、又はR1C及びR2Cは同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を、R3Cは存在せず、R4Cはフェニル基又はピリジル基(これらの基は置換基を有していてもよい)を、R5C〜R7Cは同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又はR5C〜R7Cから選ばれる任意の2つで炭素数2〜5のアルキレン基を形成し、Dが炭素原子の時は、R1Dはフェニル基又はピリジル基(これらの基は置換基を有していてもよい)を、R2D〜R4Dは同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を、R5D〜R7Dは同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又はR5D〜R7Dから選ばれる任意の2つで炭素数2〜5のアルキレン基を形成し、又はR1Eはフェニル基、ピリジル基、ベンジル基又はピリジルメチル基(これらの基は置換基を有していてもよい)を、R2EとR3Eとで単結合を形成し、R4Eは水素原子又は低級アルキル基を、R5E〜R7Eは同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又はR5E〜R7Eから選ばれる任意の2つで炭素数2〜5のアルキレン基を形成する)で表わされる基を示し、AがA1 、BがB1 、YがY2 の時は、A1 及びB1 は前記と同意義を、Y2 は一般式【化3】(式中、tは1〜5の整数を、l及びmはそれぞれ2〜4の整数を、E及びWは同一又は異なって、窒素原子又はCHを、Fは直接結合または酸素原子を、P及びQは同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を、R8 は水素原子、水酸基又は水酸基の保護基を示す)で表わされる基を示し、AがA2 、BがB2 、YがY3 の時は、Y3 は水素原子又は低級アルキル基を、A2 はフェニル基、ピリジル基、ベンジル基又はピリジルメチル基(これらの基は置換基を有していてもよい)を、B2 は一般式【化4】(式中、Gは1〜3の整数を、R9 〜R11は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又はR9 〜R11から選ばれる任意の2つで炭素数2〜5のアルキレン基を形成する)で表わされる基を示し、AがA3 、BがB3 、YがY3 の時は、Y3 は前記と同意義を、A3 は水素原子、低級アルキル基又はA3 及びR12で炭素数2〜5のアルキレン基を形成し、B3 は一般式【化5】(式中、Kは1〜3の整数を、hは0又は1を、R12は水素原子、低級アルキル基又はR12及びA3 で炭素数2〜5のアルキレン基を形成し、R13及びR14は同一又は異なって、フェニル基又はピリジル基(これらの基は置換基を有していてもよい)を示し、AがA4 、BがB4 、YがY3 の時は、Y3 は前記と同意義を、A4 は水素原子、低級アルキル基又はA4 とVとが結合して隣接する窒素原子と共に4〜6員環を形成し、B4 は一般式【化6】(式中、Vはアルキレン基又はVとA4 とが結合して隣接する窒素原子と共に4〜6員環を形成し、Wは窒素原子又はCHを示す)で表わされる基を示し、AがA5 、BがB5 、YがY3 の時は、Y3 は前記と同意義を、A5 は水素原子又は低級アルキル基を、B5 は一般式【化7】(式中、各記号は前記と同意義である)を示す。〕で表わされるアミノフェノール誘導体又はその薬理学的に許容される塩。

IPC (6件)：

C07C215/76 ,  A61K 31/135 ABE ,  A61K 31/495 ABF ,  C07C217/76 ,  C07C217/82 ,  C07D241/18

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開昭56-032474