特許

J-GLOBAL ID：200903016185793426

GABA受容体のアロステリックな調節のためのアンドロスタン及びプレグナン類

発明者： ウパサニ,ラビンドラ・ビー ,  シア,ハイジー ,  ホジェンカンプ,ダーク
出願人/特許権者： コセンシス・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-521356
公開番号（公開出願番号）：特表平9-510701
出願日： 1995年02月14日
公開日（公表日）： 1997年10月28日
要約：

【要約】ストレス、不安、発作、情緒障害(抑うつのような)、PMS及びPNDの緩和、及び麻酔を誘導するために有用な、GABAA受容体-クロリドイオノフォア複合体の調節方法、組成物、及び化合物。

請求項（抜粋）：

式:[式中、 Rは水素、ハロゲン、低級アルコキシ、アルキル、所望により置換されていてもよい1-アルキニル、又は置換されたアルキル; R1は置換されたアラルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリール、所望により置換されていてもよいアラルキルアルキニル、アルカノイルオキシアルキニル、所望により置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキニル、オキサアルキニル又はそのケタール、シアノアルキニル、所望により置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシアルキニル、アミノアルキニル、アシルアミノアルキニル、メルカプトアルキニル、ヒドロキシアルキニル二酸ヘミ-エステル又はその塩、又はアルキニルオキシアルキニル; R2は水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルカノイルオキシ、カルバルコキシル、ケト基又はアミノ基; R3はアセチル基、アセチル基のケタール;アルコキシアセチル基、アルキルチオアセチル基、アルキルスルフィニルアセチル基、アルキルスルホニルアセチル基、アミノアセチル基、トリフルオロアセチル基;ヒドロキシアセチル基;アルコキシアルキルアセチル基;ヒドロキシアルキル基;ヒドロキシアセチル二酸ヘミ-エステル塩;アルカノイルオキシアセチル基;スルホキシアセチル基;アルキルアセチル基;ハロアセチル基;エチニル基;所望により置換されていてもよいヘテロアリールアセチル基;所望により置換されていてもよいヘテロアラルキルアセチル基、これはまた所望によりアルキレンがヒドロキシ、アルコキシ、アルカノイルオキシ又はカルバルコキシル基により置換されていてもよい;所望により置換されていてもよいヘテロ環-アセチル基;アセチルチオスルフェート塩;シアノ基;メチレン基(R7と一緒になって);アルキルメチレン基(R7と一緒になって);又はアルコキシメチレン基(R7と一緒になって); R4は水素又はメチル、 R5は水素; R6は水素、アルカノイル、アミノカルボニル又はアルコキシカルボニル; R7は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルカノイルオキシ、カルバルコキシル、メチレン基(R3と一緒になって)、又はアルコキシメチレン基(R3と一緒になって); R8は水素又はハロゲン; R9は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリールアルコキシ又はアミノ;そして R10は水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルカノイルオキシ、カルバルコキシル、シアノ、チオシアノ又はメルカプトを表す。但し、R3が所望により置換されていてもよいヘテロアリールアセチル基又はアセチルチオスルフェート塩又はRが所望により置換されていてもよい1-アルキニル基である場合、R1はさらに水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アルキニル、所望により置換されていてもよいアラルキニル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シアノ、シアノアルキル、チオシアノアルキル、又はアジドアルキルである。]で示される化合物又はその生理学的に許容される3-エステル、20-エステル、21-エステル、3,20-ジエステル、又は3,21-ジエステル。

IPC (4件)：

A61K 31/58 AAB ,  A61K 31/56 ,  C07J 41/00 ,  C07J 43/00

FI (4件)：

A61K 31/58 AAB ,  A61K 31/56 ,  C07J 41/00 ,  C07J 43/00