特許
J-GLOBAL ID：200903016379760430
高分子量のポリマーを基剤とするプロドラッグ
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
平木 祐輔 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-510949
公開番号（公開出願番号）：特表2000-517304
出願日： 1997年08月20日
公開日（公表日）： 2000年12月26日
要約：
【要約】本発明は式(I)の組成物に関し、式中、Dは生物活性成分の残基、Xは電子求引性基、YおよびY'は独立にOまたはS、(n)はゼロ(O)または正の整数(好ましくは1から約12)、R1およびR2はH、C1-6アルキル、アリール、置換アリール、アルアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキルおよび置換C1-6アルキルからなる群から独立に選択され、R3は実質的に非抗原性のポリマー、C1-12直鎖もしくは分岐アルキルまたは置換アルキル、C5-8シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、フェニルアルキル、フェニルアリール、または(a)であり、R4およびR5はH、C1-6アルキル、アリール、置換アリール、アルアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキルおよび置換C1-6アルキルからなる群から独立に選択されるか、または一緒になって環式C5-7環を形成する、ただし、nが1で、R3が実質的に非抗原性のポリマーであるとき、R1およびR2は両方がHであることはない。好ましい実施態様において、このプロドラッグは少なくとも約20,000の分子量を有するポリエチレングリコールを含む。
請求項（抜粋）：
下記の一般式からなる組成物:式中、 Dは、生物活性成分の残基であり、 Xは、電子求引性基であり、 YおよびY'は、独立にOまたはSであり、 (n)は、ゼロ(0)または正の整数であり、 R1およびR2は、H、C1-6アルキル、アリール、置換アリール、アルアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、および置換C1-6アルキルからなる群から独立に選択され、 R3は、実質的に非抗原性のポリマー、C1-12直鎖もしくは分岐アルキルまたは置換アルキル、C5-8シクロアルキルまたは置換シクロアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、フェニルアルキ R4およびR5は、H、C1-6アルキル、アリール、置換アリール、アルアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、および置換C1-6アルキルからなる群から独立に選択されるか、または一緒になって環式C5-7環を形成する、 ただし、nが1で、R3が実質的に非抗原性のポリマーであるとき、R1およびR2は両方がHであることはない。
IPC (5件)：
A61K 47/48
, A61K 31/337
, A61K 31/365
, A61K 31/4745
, A61P 43/00 123
A61K 47/48
, A61K 31/337
, A61K 31/365
, A61K 31/4745
, A61P 43/00 123
