特許

J-GLOBAL ID：200903016446178031

6,7位を修飾したパクリタキセル類

発明者： シューホエイ チェン ,  ヴィットリオ ファリナ ,  グレゴリィ ロス ,  ジョン カドウ
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 斉藤 武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-342153
公開番号（公開出願番号）：特開平6-211823
出願日： 1993年12月03日
公開日（公表日）： 1994年08月02日
要約：

【要約】【目的】 抗腫瘍活性を有する新規なパクリタキセル誘導体の提供。【構成】 式Iで示される構造を有する6位及び7位を修飾した抗腫瘍性パクリタキセル誘導体。【効果】 6、7位をデオキシ化したパクリタキセル誘導体はM109肺癌マウスモデルに対して有効な抗癌活性を示し、本発明による新規パクリタキセル誘導体が哺乳類の癌治療に有用であることを示唆した。

請求項（抜粋）：

式Iで示される化合物。【化1】(式中R1は-CORz(但しRZはRO-又はRである)を表わし;R2はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、又は-W-Rx(但しWは結合、C2-6アルケンジイル又は-(CH2)t(但しtは1〜6である)であり;又Rxはナフチル、フエニル、又はヘテロアリールであり、又更にRxは1個〜3個の同じか又は異なったC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、ハロゲン又は-CF3基で任意に置換されていてもよい)を表わし;Raは-OCOR,H,OH,-OR,-OSO2R,-OCONR0R,-OCONHR,-OCOO(CH2)tR,又はOCOORを表わし;Rb及びRcは両者ともヒドロキシであるか又はそれらが結合している炭素と一緒になって結合を表わし;そしてR及びR0は独立してC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルキニル、又は1個から3個の同じか又は異なったC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、ハロゲン又は-CF3基で任意に置換されたフエニルを表わす。)

IPC (2件)：

C07D305/14 ,  A61K 31/335 ADU