特許

J-GLOBAL ID：200903016472397884

カテプシンDのナノモルの非ペプチド阻害剤

発明者： キック,エレン ケー. ,  エルマン,ジョナサン エー. ,  カンツ,アーウィン ディー. ,  リー,クリスティーナ イー. ,  リウ,グアンチェン ,  ロー,ダイアナ シー. ,  スキルマン,エー.ジョフリー
出願人/特許権者： ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-533236
公開番号（公開出願番号）：特表2001-510474
出願日： 1998年02月03日
公開日（公表日）： 2001年07月31日
要約：

【要約】本発明は、非ペプチドカテプシンD結合化合物、及びカテプシンDの検出、ラベル化及び阻害におけるその使用に関する。式(I)において、R1,R2及びR3はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシアルキル、置換アリールオキシアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクル、置換ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル及び置換ヘテロサイクルアルキルであり、R5及びR6は独立に、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールオキシアルキル及び置換アリールオキシアルキルから成る群から選択され、あるいはR5及びR6並びにそれらが結合している炭素原子は一緒になって場合によっては置換されている9-又は10-環原子の炭素環又は複素環融合環系を形成している。

請求項（抜粋）：

下記式I:〔式中、R1,R2及びR3は、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、アリールオキシアルキル、置換されたアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換されたヘテロアリールアルキル、複素環式化合物、置換された複素環式化合物、複素環式アルキル及び置換された複素環式アルキルから成る群から独立して選択されたメンバーであり; R5及びR6は、水素、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、アリールオキシアルキル、及び置換されたアリールオキシアルキルから成る群から独立して選択され;又は R5及びR6、及びそれらが結合される炭素は、任意に置換された9-又は10-環原子の炭素環式又は複素環式融合環システムを形成するために結合する〕で表わされる化合物。

IPC (13件)：

C07D209/48 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/423 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 ,  C07D263/22 ,  C07D317/58 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

FI (13件)：

A61K 31/36 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/423 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 ,  C07D263/22 ,  C07D317/58 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D209/48 Z

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開昭60-231643
  
• 特表平6-505963
  
• 特開昭60-231643
  
• 特表平6-505963