スクアレン・エポキシダーゼ阻害活性物質

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：箕浦清
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-136121
公開番号（公開出願番号）：特開平8-301826
出願日： 1995年05月10日
公開日（公表日）： 1996年11月19日
要約：

【要約】【構成】一般式[I][式中Q、V、Wは同一または互いに異なって酸素原子、硫黄原子、N-R3 、N-R4 (R3 、R4 は水素原子もしくは低級アルキル基を表す)またはCH2を表し、l、nは0または1を表す。R1 は低級アルキル基、低級アルキレン基、低級アルコキシ基もしくはアラルキルオキシ基が置換してよいフェニル基等を示す。R2 は式[III](式中、ZはCHまたは窒素原子を表し、R5 は低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、水酸基、ヒドロキシ低級アルキル基、ホルミル基等を表す。)]で表されることを特徴とする化合物及びその塩。【効果】本発明により、医薬分野、特に高コレステロール血症、高脂血症ひいては動脈硬化症の治療及び予防の分野で有用な化合物を提供することができる。本発明化合物は、従来知られているアミン系或いはアリルアミン系化合物とは全く異なる骨格をもつ新規な物質であり、しかもほ乳動物由来のスクアレン・エポキシダーゼに対し高い阻害活性を有する。

請求項（抜粋）：

一般式[I][式中Q、V、Wは同一または互いに異なって酸素原子、硫黄原子、N-R3 、N-R4 (R3 、R4 は水素原子もしくは低級アルキル基を表す)またはCH2を表し、l、nは0または1を表す。R1 は低級アルキル基、低級アルキレン基、低級アルコキシ基もしくはアラルキルオキシ基が置換してよいフェニル基、または式[II](式中mは0あるいは1を示す)を示す。R2 は式[III](式中、ZはCHまたは窒素原子を表し、R5 は低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、水酸基、ヒドロキシ低級アルキル基、ホルミル基またはA1 -A2 -R6 (A1 は酸素原子、CH2 またはCH2 Oを表し、A2 はCH2 、低級アルキル基の置換した窒素原子、フェニレン基または5〜6員環性複素環基を表し、R6 は低級アルキル基、ハロゲン原子もしくは低級アルコキシ基が任意に置換してよいフェニル基もしくは5〜6員環性複素環基、または途中に二重結合及び/または三重結合を有してよいC6 〜C20の炭素鎖からなる置換基を表す。))を表す。但し、W、Qが同一あるいは異なって酸素原子あるいは硫黄原子を表し、VがN-R3 を表し、nが0であり、R1 が低級アルキル基、低級アルコキシ基あるいは低級アルキレン基が置換してよいフェニル基で且つR3 が低級アルキル基の時、式[III] において、R5 がC1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基であるものを除く。]で表されることを特徴とする化合物及びその塩。

IPC (24件)：

C07C233/11 , A61K 31/16 , A61K 31/17 ABX , A61K 31/265 , A61K 31/27 ADN , A61K 31/44 AED , C07C233/65 , C07C271/44 , C07C271/48 , C07C275/28 , C07C275/32 , C07C327/22 , C07C327/44 , C07C327/48 , C07C329/04 , C07C333/04 , C07C333/08 , C07C335/16 , C07D409/14 213 , C12N 9/99 , C07D213/75 , C07D409/14 , C07D213:75 , C07D333:08

FI (21件)：

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