特許

J-GLOBAL ID：200903017042371950

PDEIV阻害剤としてのアリールフラン誘導体

発明者： ペリエ,ヘレン ,  ハン,ヨンシン ,  ベイリー,クリストフアー ,  マクドナルド,ドワイト ,  ジルー,アンドレ ,  ヤング,ロバート・エヌ
出願人/特許権者： メルク フロスト カナダ アンド カンパニー
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-514906
公開番号（公開出願番号）：特表2001-519344
出願日： 1998年10月01日
公開日（公表日）： 2001年10月23日
要約：

【要約】本発明は、ホスホジエステラーゼIV(PDE IV)の阻害により環式アデノシン-3’,5’-一リン酸(cAMP)レベルを上げることにより喘息を含む病気を治療するのに有用な、式(I)で示される新規化合物を包含する。本発明は、また、式(I)で示される化合物の使用を含んでなる、PDE IVを阻害し、それによりcAMPを上昇させることにより病気を治療するための特定の薬剤組成物および方法も包含する。【化1】

請求項（抜粋）：

式Iで示される化合物またはその薬学的に許容できる塩: 【化1】 式中、 Ar1は、下記a)〜i)から独立して選択される2個までの置換基で任意に置換されているフェニル、ピリジニルまたはフリルから選択される芳香族環であり: a)-OH、-CO2H、CO2C1〜3アルキルおよびCNで任意に置換されているC1〜6アルキル、 b)C1〜6アルコキシ、 c)C1〜3アルキルチオ、 d)C1〜3アルキルスルホニル、 e)-OHで任意に置換されているC1〜3フルオロアルキル、 f)ハロ、 g)-OH、 h)-CO2H、 i)-CO2C1〜3アルキル、 R1は下記下記a)〜h)から選択され: a)水素、 b)ハロ、 c)C1〜C5アルキルカルボニルオキシ、 d)-OH、N-C1〜4アルキル、シクロ-N-C5〜7アルキル、ピペラジン、C1〜4アルキルカルボニルピペラジン、モルホリンまたはヒドロキシピペリジンで任意に置換されているC1〜3アルキル、 e)C1〜4アルキルカルボニル、 f)トリ(C1〜3アルキル)シリル、 g)N-モルホリニル、 h)-X-Y-Ar2; ここで: Xは、 1)-CH2-、 2)-CO-または 3)結合であり、 Yは 1)-O-、 2)-S-、 3)-S(O2)-、 4)-NR4-または 5)結合であり、 Ar2は、下記1)〜5)から独立して選択される2個までの置換基で任意に置換されているフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ピリミジニル、ピリジニル、プリニルまたはイミダゾリルから選択される芳香族環であり: 1)C1〜6アルキル、 2)C1〜6アルコキシ、 3)-OH、 4)ハロまたは 5)CF3; R2は、下記a)〜b)から選択され; a)水素または b)C1〜3アルキル; R3は、下記a)〜g)から独立して選択される2個までの置換基で任意に置換されているフェニル、ピリジニル、キノリニルまたはフリルから選択され; a)C1〜3アルキル、 b)C1〜3フルオロアルキル、 c)C1〜6アルコキシ、 d)C1〜3フルオロアルコキシ、 e)C1〜3アルキルチオ、 f)ハロ、 g)-OH; R4は、下記a)〜b)から選択される: a)水素または b)C1〜5アルキル。

IPC (29件)：

C07D307/42 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/5355 ,  A61P 11/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D307/38 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07F 7/08

FI (29件)：

C07D307/42 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/5355 ,  A61P 11/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D307/38 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07F 7/08

Fターム (47件)：

4C037HA13 ,  4C037HA14 ,  4C037HA23 ,  4C037HA29 ,  4C063AA01 ,  4C063BB02 ,  4C063BB03 ,  4C063BB08 ,  4C063CC75 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD25 ,  4C063DD26 ,  4C063DD29 ,  4C063DD52 ,  4C063DD62 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BA03 ,  4C086BC17 ,  4C086BC28 ,  4C086BC38 ,  4C086BC42 ,  4C086BC50 ,  4C086BC70 ,  4C086BC73 ,  4C086BC84 ,  4C086CB07 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZC20 ,  4H049VN01 ,  4H049VP01 ,  4H049VQ57 ,  4H049VR24 ,  4H049VU06 ,  4H049VW01

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 抗皮膚炎剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-157634   出願人：株式会社ツムラ