特許
J-GLOBAL ID:200903017310994770
ヘテロ環置換されたベンズイミダゾール、その製造方法およびその使用
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
矢野 敏雄 (外4名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-617186
公開番号(公開出願番号):特表2002-544199
出願日: 2000年04月27日
公開日(公表日): 2002年12月24日
要約:
【要約】本発明は、新規ベンズイミダゾール、その製造および薬剤を製造するための酵素ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼまたはPARP(EC 2.4.2.30)の阻害剤としての使用に関する。
請求項(抜粋):
一般式IまたはII 【化1】[式中、Aはナフタレン、単環式芳香族、二環式芳香族および三環式芳香族か、または最大15個までの炭素原子およびN、O、Sから選択された4個までのヘテロ原子を含む部分的な芳香族ヘテロ環式系であり、かつ、環は、付加的に2個までのオキソ基を含有していてもよく、かつ、Aは3個までの異なるかまたは同一のR3基および付加的に1個のR4基によって置換されていてもよく、かつ、R1は水素、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキル、OH、ニトロ、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、O-C1〜C4-アルキルであり、その際、R11およびR12は、互いに独立して、水素またはC1〜C4-アルキルであり、かつ、R13は水素、C1〜C4-アルキル、フェニル-C1〜C4-アルキルまたはフェニルであり、かつ、R2は水素、分枝または非分枝のC1〜C6-アルキルであり、かつ、R3は水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CF3、OCF3、ニトロ、NH2、CO-R8、CO2-R8、SO2-R8、OH、O-C1〜C4-アルキル、フェニル-C0〜C4-アルキル-O-、飽和、不飽和または部分不飽和であってもよく、かつ、さらにR33基によって置換されていてもよいC1〜C6-鎖、フェニル環が3個までの同一かまたは異なるR31基によって置換されていてもよいフェニル、および3個までのR32基によって置換されていてもよいピリジルであり、かつ、R31はOH、C1〜C6-アルキル、O-C1〜C4-アルキル、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CF3、ニトロ、NH2であり、かつ、R32はOH、C1〜C6-アルキル、O-C1〜C4-アルキル、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CF3、ニトロ、NH2、CNであり、かつ、R33はCO-NH-R8、OH、O-C1〜C6-アルキル、O-CO-R8であり、かつ、R4は水素および-(D)p-(E)s-(CH2)q-Bであり、その際、DはS、NR43およびOであり、Eはフェニルであり、かつ、sは0および1であり、かつ、BはNR41R42および、 【化2】であり、かつ、pは0および1であってもよく、かつ、qは0、1、2、3または4であってもよく、かつ、R41は水素、C1〜C6-アルキル、(CH2)r-Gであり、かつ、R42は水素、C1〜C6-アルキル、-CO-R8、SO2-R8、CO2-R8、-(C=NH)-R8および-(C=NH)-NHR8であり、かつ、R41およびR42は、フタロイル基を形成していてもよく、かつ、R43は水素およびC1〜C4-アルキルであってもよく、かつ、rは0、1、2、3、4であってもよく、かつ、Gは最大2個の基Rを有していてもよいフェニル、NR11R12、フェニル-C1〜C4-アルキル-NH、プロリジン、ピペリジン、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン、モルホリン、ホモピペリジン、アルキル基C1〜C6-アルキルによって置換されていてもよいピペラジン、およびアルキル基C1〜C6-アルキルによって置換されていてもよいホモピペラジンであり、かつ、R7は水素、C1〜C6-アルキル、フェニルであり、その際、環は2個までのR71基によって置換されていてもよく、かつ、R71はOH、C1〜C6-アルキル、O-C1〜C4-アルキル、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CF3、ニトロ、NH2であり、かつ、R8はC1〜C6-アルキル、CF3、NR11R12、フェニル、フェニル-C1〜C4-アルキルであり、その際、環は2個までのR81基によって置換されていてもよく、かつ、R81はOH、C1〜C6-アルキル、O-C1〜C4-アルキル、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CF3、ニトロ、NH2であり、かつ、R9は水素、CO-R8、SO2-R8、CO2-R8、C1〜C6-アルキル、フェニル-C1〜C4-アルキルおよびフェニルであり、その際、フェニル環は2個までのR91基によって置換されていてもよく、かつ、R91はOH、C1〜C6-アルキル、O-C1〜C4-アルキル、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CF3、ニトロ、NH2である]の化合物およびその互変位性型、考えられうるエナンチオマー型およびジアステレオマー型、ならびにそのプロドラック。
IPC (33件):
C07D235/20
, A61K 31/4184
, A61K 31/422
, A61K 31/427
, A61K 31/437
, A61K 31/4439
, A61K 31/4709
, A61K 31/496
, A61K 31/497
, A61P 3/10
, A61P 9/00
, A61P 13/12
, A61P 19/02
, A61P 25/00
, A61P 25/08
, A61P 25/10
, A61P 25/16
, A61P 25/28
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 31/04
, A61P 35/00
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
, C07D235/18
, C07D401/04
, C07D403/04
, C07D405/04
, C07D409/04
, C07D413/04
, C07D413/14
, C07D417/04
, C07D471/04 108
FI (33件):
C07D235/20
, A61K 31/4184
, A61K 31/422
, A61K 31/427
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, C07D413/14
, C07D417/04
, C07D471/04 108 X
Fターム (55件):
4C063AA01
, 4C063BB01
, 4C063CC26
, 4C063CC34
, 4C063CC51
, 4C063CC52
, 4C063CC62
, 4C063CC75
, 4C063CC92
, 4C063DD06
, 4C063DD12
, 4C063DD14
, 4C063DD22
, 4C063DD26
, 4C063EE01
, 4C065AA03
, 4C065BB06
, 4C065CC01
, 4C065DD02
, 4C065EE02
, 4C065KK09
, 4C065PP09
, 4C086AA01
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, 4C086BC39
, 4C086BC48
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, 4C086GA07
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, 4C086GA12
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA02
, 4C086ZA06
, 4C086ZA15
, 4C086ZA16
, 4C086ZA36
, 4C086ZA81
, 4C086ZA96
, 4C086ZB11
, 4C086ZB15
, 4C086ZB26
, 4C086ZB35
, 4C086ZC20
, 4C086ZC35
引用特許:
出願人引用 (1件)
審査官引用 (2件)
-
特開昭62-000471
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特開昭62-000471
引用文献:
出願人引用 (1件)
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Pharmaceutical Sciences, 1996, 2, 43-47
審査官引用 (1件)
-
Pharmaceutical Sciences, 1996, 2, 43-47
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