H▲下3▼-レセプターアンタゴニストとしてのフェニル-アルキルイミダゾール

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-514478
公開番号（公開出願番号）：特表平9-505298
出願日： 1994年11月10日
公開日（公表日）： 1997年05月27日
要約：

【要約】本発明は、式(I)の新規フェニル-アルキル-イミダゾールをこれらの薬学的受容可能な塩と共に提供する。ここで、A、R1、R2、m、nは、明細書中の定義と同様であり、そして-(CH2)n-A-R1基は、3位または4位にある。これらのフェニル-アルキル-イミダゾールおよびこれらの塩は、有用な薬学的性質(特に、CNS活性および炎症疾患に対する活性)を有する。

請求項（抜粋）：

下式の化合物、またはこれらの薬学的に受容可能な酸付加塩、またはGがCO2Hである場合に、塩基を有するこれらの薬学的受容可能な塩であって、これらの互変異性体を包含する、化合物:ここで、 Aは、-O-CO-NR1-、-O-CO-、-NR1-CO-NR1-、-NR1-CO-、-CO-NR1-、-CH2-NR1-および-C(:NR1)-NR1-から選択され; 該R1基(式Iの分子において、2つまたは3つのR1基がある場合には、同一または異なり得る)は、水素、および低級アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびヘテロ環アルキル基、および式-(CH2)y-Gの基(ここで、Gは、CO2R3、COR3、CONR3R4、OR3、SR3、NR3R4、ヘテロアリールおよびフェニル(該フェニルは、ハロゲン、低級アルコキシまたはポリハロ低級アルキルにより任意に置換される)から選択され、そしてyは、1〜3の整数である)から選択され; R2は、水素およびハロゲン原子、ならびにアルキル、アルケニル、アルキニルおよびトリフルオロメチル基、ならびに式OR3、SR3およびNR3R4の基から選択され; R3およびR4は、独立して、水素、ならびに低級アルキルおよびシクロアルキル基から選択され、あるいはR3およびR4は、介在窒素原子と一緒に、1つまたは2つの低級アルキル基で置換され得る4個〜6個の炭素原子を含む飽和環を形成し得;ただし、yが1であり、そしてGがOR3、SR3またはNR3R4である場合、R3もR4も水素ではない; 該-(CH2)n-A-R1の基は、4位にあり、そして該R2基は任意の位置にあり; mは、1〜3の整数であり;そしてnは、0または1〜3の整数であり;ここで、アルキルおよびアルコキシ基に用いられる用語「低級」は、1個〜6個までの炭素原子を有する基を示す。

IPC (8件)：

C07D233/64 103 , A61K 31/415 AAB , A61K 31/415 ABE , A61K 31/415 ABF , A61K 31/415 ABN , A61K 31/415 AED , A61K 31/415 AEM , C07D233/64 104

FI (8件)：

C07D233/64 103 , A61K 31/415 AAB , A61K 31/415 ABE , A61K 31/415 ABF , A61K 31/415 ABN , A61K 31/415 AED , A61K 31/415 AEM , C07D233/64 104

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