特許

J-GLOBAL ID：200903017705408250

不斉水素化

発明者： エミル・アルビン・ブロガー
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-168371
公開番号（公開出願番号）：特開平6-065240
出願日： 1993年06月16日
公開日（公表日）： 1994年03月08日
要約：

【要約】【目的】 (S)-3{6,7,8,9-テトラヒドロ-8-[(ジメチルアミノ)メチル]ピリド][1,2-a]インドール-10-イル}-4-(1-メチル-3-インドリル)-1H-ピロール-2,5-ジオン塩酸塩の合成における価値ある中間体である式Iの化合物を高い光学純度で製造することを可能とする。【構成】 触媒として光学的に活性なロジウム-ジホスフィン錯体の存在下に、式II、【化1】の6,7-ジヒドロピリド[1,2-a]インドール-8-メタノール又はその芳香族置換誘導体を不斉水素化して、一般式【化22】の(S)-又は(R)-化合物とする方法。

請求項（抜粋）：

(S)形又は(R)形の、一般式【化1】式中、R1、R2及びR3は、各々独立に、水素、ハロゲン、C1-7-アルキル、C1-7-ハロアルキル、ヒドロキシ、C1-7-アルコキシ、C1-7-アルキルチオ、C1-7-アルキルスルフィニル、C1-7-アルキルスルホニル、ニトロ、アミノ又はアシルアミノを意味し、そして*はキラル中心を表す、の化合物の製造方法であって、光学的に活性なロジウム-ジホスフィン錯体の存在下に、一般式【化2】式中、R1、R2及びR3は、上記の意味を有する、の対応する6,7-ジヒドロピリド[1,2-a]インドール-8-メタノールを不斉水素化することを特徴とする方法。

IPC (4件)：

C07D471/04 102 ,  B01J 31/24 ,  C07B 53/00 ,  C07B 61/00 300