特許

J-GLOBAL ID：200903017821216163

炎症疾患の予防および治療のための製剤

発明者： ラブスキー,イーリイ ,  バツィク,イーリイ ,  ホーセィェク,パベル
出願人/特許権者： ウースタフ マクロモレクラルニー ケミエ アカデミエ ベド チェスケー リプブリキ
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-523249
公開番号（公開出願番号）：特表2001-525340
出願日： 1998年12月02日
公開日（公表日）： 2001年12月11日
要約：

【要約】一般式(A)の脂肪族アミンモノマーを個々にまたは組み合わせで含む重合混合物中に0.01〜10重量%の開始剤の存在下においてラジカル重合を行うことにより製造される可溶性ポリマーもしくはコポリマー、一般式(B)の環式立体障害アミンモノマーから0.01〜10重量%の開始剤の存在下にラジカル重合を行うことにより製造される可溶性ポリマーもしくはコポリマー、一般式(F)の二官能性立体障害アミンを重縮合させることにより製造される可溶性ポリマー、一般式(G)の二官能性環式立体障害アミンを重縮合させることにより製造される可溶性ポリマーもしくはコポリマー、一般式(G)の二官能性立体障害アミンと、合計の重合混合物を基準として0.1〜15重量%の量の一般式(H)一官能性環式立体障害アミンとの重縮合により製造される可溶性ポリマーもしくはコポリマー、一般式(O)の立体障害環式アミンの誘導体、遊離反応性基-OH、-NH2 、-COOH、-CHO、オキシラニルを含むポリマー、コポリマー、天然化合物であって、ポリ(ビニルアルコール)、セルロース、(2-ヒドロキシエチル)セルロース、(カルボキシメチル)セルロース、寒天誘導体、アルカンジオール誘導体を用いた縮合により得られるポリマー、エチレングリコールもしくはプロピレングリコールのオリゴマーおよびポリマー、適切な立体障害アミンを用いたポリマー類似化反応によりポリマーまたは天然化合物を付加官能化させることにより製造され、遊離カルボキシル基、アミノ基またはアルデヒド基を含む、天然もしくは合成ポリマー、からなる群より選ばれる立体障害アミンの誘導体を0.1〜99.9重量%の量で含む、炎症疾患の予防または治療のための製剤。

請求項（抜粋）：

炎症疾患の予防および治療のための製剤であって、 下記一般式(A) 【化1】〔式中、RA 〜RF は種々の組み合わせおよび表示でアルキルC1 〜C4 、-(CH2 )n -(nは3、4、5である)、ビニル重合性基であり、R6 は個々またはいずれかの組み合わせでアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の脂肪族アミンモノマーを個々にまたは組み合わせとして含む重合混合物中において、0.01〜10重量%の開始剤の存在下にラジカル重合を行うことにより製造される可溶性ポリマーもしくはコポリマー; 下記一般式(B) 【化2】〔式中、R1 〜R4 はアルキルC1 〜C4 、-(CH2 )n -(nは3、4、5である)であり、R6 は個々にまたはいずれかの組み合わせでアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基であり、そしてWは 【化3】(Xは 【化4】である)、 【化5】(Xは 【化6】である)を含む群から選ばれ、R1 〜R4 は1個の重合性ビニル基を含む基である〕の環式立体障害アミンのモノマーから0.01〜10重量%の開始剤の存在下にラジカル重合を行うことにより製造される可溶性ポリマーもしくはコポリマー; 下記一般式(F) 【化7】〔式中、RA 〜RF は種々の組み合わせおよび表示のアルキルC1 〜C4 、-(CH2 )n -(nは3、4、5である)、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル(ハロゲン化物、活性化エステル、アジ化物)、イソシアナトアルキルであり、R6 は個々にまたはいずれかの組み合わせでアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の二官能性立体障害アミンの重縮合を行うことにより製造される可溶性ポリマー; 下記一般式(G) 【化8】〔式中、R1 〜R4 はアルキルC1 〜C4 、-(CH2 )n -(nは3、4、5である)、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル(ハロゲン化物、活性化エステル、アジ化物)、イソシアナトアルキルであり、R6 は個々にまたはいずれかの組み合わせでアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基であり、そしてWは 【化9】(R1 〜R4 はヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル(ハロゲン化物、活性化エステル、アジ化物)イソシアナトアルキルである)、-CH(X)-、-CH(X)CH2 -(Xは 【化10】(nは1〜10であり、mは2〜10である)である)の基から選ばれる〕 【化11】(式中、A、BはOH、NH2 、COOH(ハロゲン化物、活性化エステル、混合無水物、アジ化物)、NCOである)の二官能性立体障害アミンの重縮合により製造される可溶性ポリマーまたはコポリマー; 一般式(G)の二官能性環式立体障害アミンと、下記一般式(H) 【化12】〔式中、R1 〜R4 はアルキルC1 〜C4 、-(CH2 )n -(nは4または5である)、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキルまたはその反応性誘導体であり、R6 は個々にまたはいずれかの組み合わせでアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基であり、そしてWは-O-、-OCH2 -、-NH-、-NHCH2 -(R1 〜R4 はヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキルである)、-CH(X)-、-CH(X)CH2 -(Xは-COOH(ハロゲン化物、活性化エステル、混合無水物、アジ化物)、-NCO、 【化13】(nは2〜10であり、mは1〜10である)である)からなる群より選ばれる〕の0.1〜15重量%の量(合計の重合混合物を基準)の一官能性環式立体障害アミンとの重縮合により製造される可溶性コポリマー; 下記一般式(O) 【化14】〔式中、R1 〜R4 は組み合わせまたはいずれかの表示のアルキルC1 〜C4 、-(CH2 )n -(nは3〜5である)、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキルであり、R6 はいずれかの表示のアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは酸素基であり、そしてWは-O-、-OCH2 -、-NH-、-NHCH2 -、-CH(X)-、-CH(X)CH2 -(Xは 【化15】(R1 、R2 はアルキルC1 〜C10である)である)である〕の立体障害アミンの誘導体; 遊離反応性基の-OH、-NH2 、-COOH、-CHO、オキシランを含むポリマー、コポリマー、天然化合物であって、ポリ(ビニルアルコール)、セルロース、(2-ヒドロキシエチル)セルロース、(カルボキシメチル)セルロース、寒天誘導体、ジヒドロキシアルカン誘導体を用いた縮合により得られるポリマー、エチレングリコールもしくはプロピレングリコールのオリゴマーおよびポリマー、適切な立体障害アミンを用いたポリマー類似体化反応によるポリマーまたは天然化合物の付加官能化により製造される、遊離のカルボキシル基、アミノ基またはアルデヒド基を含む天然もしくは合成のポリマーで、前記立体障害アミンは、 【化16】〔式中、Xは-NH2,i 、-OH、ハロゲン、-NCO、-COOH(ハロゲン化物、活性化エステル、混合無水物、アジ化物)、-CH2 Brであり、R6 は個々にまたは組み合わせでアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の4-X-1-R6 -2,2,6,6-テトラメチルピペリジン、 下記一般式 【化17】〔式中、nは1〜10であり、Xはハロゲン、-OH、-NH2 、-COOH(ハロゲン化物、混合無水物、活性化エステル、アジ化物)であり、R6 は個々にまたは組み合わせでアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の4-〔(n-X-アルキル)アミノ〕-1-R6 -2,2,6,6-テトラメチルピペリジン、 下記一般式 【化18】〔式中、nは1〜10であり、Xは-OH、-NCO、-COOH(ハロゲン化物、活性エステル、混合無水物、アジ化物)、-NCOであり、R6 は個々にまたは組み合わせでアルキルC1 〜C4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の(1-R6 -2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)(n+1)-X-アルカノエート、 下記一般式 【化19】〔式中、nは1〜10であり、Xは-NH2 、ハロゲン、-OH、-NCO、-COOH(ハロゲン化物、活性化エステル、混合無水物、アジ化物)であり、R6 は個々にまたは組み合わせでアルキルC1-4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の4-(n-X-アルキル)-1-R6 -2,2,6,6-テトラメチルピペリジン、 下記一般式 【化20】〔式中、Xは-NH2 、-OH、-NCO、-COOH(ハロゲン化物、活性化エステル、混合無水物、アジ化物)、-CH2 Brであり、R6 は個々にまたは組み合わせでアルキルC1-4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の3-X-1-R6 -2,2,5,5-テトラメチルピロリジン、 下記一般式 【化21】〔式中、nは1〜10であり、Xは-NH2 、-OH、-NCO、-COOH(ハロゲン化物、活性化エステル、混合無水物、アジ化物)であり、R6 は個々にまたは組み合わせでアルキルC1-4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の(1-R6 -2,2,5,5-テトラメチルピロリジン-3-イル)(n+1)-X-アルカノエート、 下記一般式 【化22】〔式中、Aは-COOH(塩化物、混合無水物、活性化エステル、アジ化物)、グリシジルエステルであり、R6 は個々にまたは組み合わせでアルキルC1-4 、H、OHまたは付加酸化により得られる酸素基である〕の2,2,5,5-テラメチル-2,5-ジヒドロピロール-3-カルボン酸または酸誘導体、を含む群より選ばれる、天然もしくは合成のポリマー、から選ばれるポリマー、コポリマー、天然化合物、から群より選ばれる、立体障害アミンの誘導体0.1〜99.9重量%を含む製剤。

IPC (26件)：

A61K 31/785 ,  A61K 31/787 ,  A61K 31/79 ,  A61P 17/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 29/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D213/06 ,  C07D221/20 ,  C07D241/36 ,  C07D263/04 ,  C07D401/04 ,  C08F 20/34 ,  C08F 20/36 ,  C08F 26/00 ,  C08F 26/10 ,  C08F220/34 ,  C08F220/36 ,  C08G 73/02

FI (26件)：

A61K 31/785 ,  A61K 31/787 ,  A61K 31/79 ,  A61P 17/02 ,  A61P 21/00 ,  A61P 29/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D213/06 ,  C07D221/20 ,  C07D241/36 ,  C07D263/04 ,  C07D401/04 ,  C08F 20/34 ,  C08F 20/36 ,  C08F 26/00 ,  C08F 26/10 ,  C08F220/34 ,  C08F220/36 ,  C08G 73/02

Fターム (132件)：

4C034CK03 ,  4C054AA02 ,  4C054BB03 ,  4C054CC01 ,  4C054CC02 ,  4C054CC07 ,  4C054DD03 ,  4C054DD08 ,  4C054EE01 ,  4C054FF23 ,  4C054FF26 ,  4C054FF28 ,  4C054FF32 ,  4C055AA03 ,  4C055AA04 ,  4C055BA01 ,  4C055BA05 ,  4C055BA06 ,  4C055CA01 ,  4C055CA05 ,  4C055CA06 ,  4C055DA01 ,  4C055DA05 ,  4C055DA06 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE01 ,  4C056BA13 ,  4C056BB01 ,  4C056BC01 ,  4C056BC02 ,  4C056BC04 ,  4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063CC10 ,  4C063DD04 ,  4C063EE01 ,  4C069AA13 ,  4C069AB13 ,  4C069BA01 ,  4C069BC06 ,  4C069BC12 ,  4C069BC28 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086FA03 ,  4C086GA07 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB11 ,  4J043PA02 ,  4J043PA04 ,  4J043PB07 ,  4J043PC165 ,  4J043PC166 ,  4J043QB05 ,  4J043QB15 ,  4J043QB33 ,  4J043QB58 ,  4J043RA04 ,  4J043RA05 ,  4J043RA06 ,  4J043RA17 ,  4J043SA05 ,  4J043SA06 ,  4J043SA08 ,  4J043SA11 ,  4J043SA32 ,  4J043SA62 ,  4J043SA71 ,  4J043SB01 ,  4J043SB02 ,  4J043TA02 ,  4J043TA03 ,  4J043TA12 ,  4J043TA21 ,  4J043TA22 ,  4J043TA25 ,  4J043TA26 ,  4J043TA62 ,  4J043TB01 ,  4J043TB02 ,  4J043UA041 ,  4J043UA042 ,  4J043UA331 ,  4J043UA332 ,  4J043UB241 ,  4J043UB242 ,  4J043WA05 ,  4J043WA16 ,  4J043WA22 ,  4J043WA25 ,  4J043ZA04 ,  4J043ZA21 ,  4J043ZB60 ,  4J100AL08P ,  4J100AL08Q ,  4J100AL62S ,  4J100AM21P ,  4J100AM21Q ,  4J100AM47P ,  4J100AM47R ,  4J100AN00P ,  4J100AN02P ,  4J100AS13R ,  4J100AS15R ,  4J100AS17R ,  4J100BA03P ,  4J100BA03Q ,  4J100BA15Q ,  4J100BA16Q ,  4J100BA27Q ,  4J100BA30Q ,  4J100BA31P ,  4J100BA32P ,  4J100BC65P ,  4J100BC65Q ,  4J100BC65R ,  4J100BC73Q ,  4J100BC79Q ,  4J100CA01 ,  4J100CA03 ,  4J100CA04 ,  4J100CA05 ,  4J100CA06 ,  4J100DA71 ,  4J100JA53

引用特許：

審査官引用 (3件)

• ニトロキシドを用いる酸素毒性の防止用組成物と防止法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-507148   出願人：シャージェン-チャン
• 医療用材料
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-137717   出願人：株式会社日本コンタクトレンズ
• 粘着剤及び貼付剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平9-236001   出願人：積水化学工業株式会社