脳疾患治療薬脳内移行増強剤

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出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-094550
公開番号（公開出願番号）：特開2000-290181
出願日： 1999年04月01日
公開日（公表日）： 2000年10月17日
要約：

【要約】【課題】各種疾患の薬物治療において、現在問題となっている脳疾患治療薬の脳内移行制限に対し強い移行増強作用を有し、臨床上新しい効果的な治療法となる化合物とその薬物組成物を提供する。【解決手段】下記一般式(1)(化1)で示されるキノリン誘導体またはその生物学的に許容される塩を用いることを特徴とする脳疾患治療薬脳内移行増強剤。【効果】本発明で示したキノリン誘導体は脳毛細血管内皮細胞に発現するP-糖蛋白質等による脳疾患治療薬の能動的排出を抑制する。従って、キノリン誘導体を脳疾患治療薬と併用することにより、臨床上大きな問題となっている脳疾患治療薬の脳内移行を増強し、その治療効果増強および副作用の低減が期待できる。

請求項（抜粋）：

下記一般式(1)(化1)【化1】[ 式中、Aは窒素原子、または炭素原子を表し、Bは直接の結合、C=Oまたは-(CH2)m-(mは0〜3の整数を表す。)を表し、Eは、式(2)(化2)(式中R1、R2、R3は互いに独立して、水素原子またはフェニル基を表す。)または式(3)(化2){式中Dは-(CH2)n-(nは0〜3の整数を表す。)、-CH=CH-、または、式(4)(化3)【化2】【化3】(式中、R4、R5は互いに独立して、水素原子またはハロゲン原子を表す。)を表す。}を表す]で示されるキノリン誘導体またはその生物学的に許容される塩を用いることを特徴とする脳疾患治療薬脳内移行増強剤。

IPC (6件)：

A61K 31/47 603 , A61K 31/00 625 , A61K 31/00 643 , A61K 31/495 601 , A61K 45/00 , C07D215/20

FI (6件)：

A61K 31/47 603 , A61K 31/00 625 , A61K 31/00 643 L , A61K 31/495 601 , A61K 45/00 , C07D215/20

Fターム (27件)：

4C031DA05 , 4C084AA24 , 4C084NA05 , 4C084NA13 , 4C084NA14 , 4C084ZA021 , 4C084ZA022 , 4C084ZA362 , 4C084ZB112 , 4C084ZB262 , 4C084ZC552 , 4C084ZC751 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC28 , 4C086BC50 , 4C086GA07 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086NA13 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZC41 , 4C086ZC75

引用特許：

審査官引用 (5件)

特開平3-101662
キノリン誘導体のフマル酸塩
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-159318 出願人：三井東圧化学株式会社
抗マラリア薬耐性克服剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-209469 出願人：三井東圧化学株式会社

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引用文献：

審査官引用 (1件)

Therapeutic Drug Monitoring, 1998, 20, 577-580

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