特許
J-GLOBAL ID：200903017927594663
スルホンアミド-およびスルホンアミドカルボニルピリジン-2-カルボキサミドならびにそれらのピリジン-N-オキシド、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-063723
公開番号（公開出願番号）：特開平6-049030
出願日： 1993年03月23日
公開日（公表日）： 1994年02月22日
要約：
【要約】 (修正有)【構成】 〔式中、AがR3でBがX-NR6R7であるか、BがR3でAがX-NR6R7であり、Xは単結合又は-CO-、R1,R2及びR3は水素、アルキル、アルコキシなど、R6は水素、アルキルなど、R4及びR5は水素、アルコキシなど、nは0又は1を示す〕で表されるスルホンアミド-およびスルホンアミドカルボニルピリジン-2-カルボキサミド。【効果】 上記化合物は繊維性疾患用の治療剤として有用である。
請求項（抜粋）：
式I【化1】〔式中AはR3であってBがX-NR6R7であるかまたはBはR3であってAがX-NR6R7であり、Xは単結合または-CO-であり、そしてR1、R2およびR3は同一または相異なっていて、水素、非置換または置換(C1〜C6)-アルキル、(C1〜C6)-アルコキシ、ハロゲン特にフッ素、塩素もしくは臭素、ニトリル、ヒドロキシルまたはアミノであり、R6は水素、(C1〜C6)-アルキルまたはN-保護基例えば(C1〜C8)-アルカノイル、(C1〜C6)-アルキル-カルバモイル、(C1〜C6)-アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、(C1〜C10)-アシルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、好ましくは(C1〜C10)-アルカノイルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、ベンゾイルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、ベンジルオキシカルボニルオキシ-(C1〜C6)-アルキルまたは(C1〜C6)-アルコキシカルボニルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、1-、2-、3-または4-価の生理学的に使用可能な陽イオン特にNa+、K+、Mg2+、Ca2+、Al3+またはアンモニウムイオン{これらは場合により(C1〜C8)-アルキル、(C1〜C8)-ヒドロキシアルキル、(C1〜C4)-アルコキシ-(C1〜C8)-アルキル、フェニル、ベンジルまたは(C1〜C8)-アルキル(これはヒドロキシルまたは(C1〜C4)-アルコキシにより1〜3回置換されうる)によって1〜3回置換されうる}または塩基性アミノ酸誘導体の陽イオンであり、R7は-SO2Hを除外した式II-Y-〔C-U〕r-D-W (II){式中、Yは-SO2-または-CO-であり、Cは結合であるかまたは分枝鎖または非分枝鎖状の脂肪族(C1〜C16)-アルカンジイルもしくは脂環式(C3〜C10)-アルカンジイル基または分枝鎖または非分枝鎖状の(C2〜C16)-アルケンジイルもしくはシクロアルケンジイル基、または(C2〜C16)-アルキンジイル基もしくは(C2〜C16)-アルケニンジイル基(これらの各々は1個以上のC-C多重結合を有する)であり、Uは結合であるかまたは水素または下記のヘテロ原子基-CO-、-O(CO)-、-(CO)-O-、-(CO)NR-、-NR(CO)-、-O-、-SO-、-SO2-、-NR-(ここでRは(C1〜C3)-アルキルまたは水素である)の系から選択される基であり、rは1、2、3または4であり、Dは結合または水素または分枝鎖または非分枝鎖状の脂肪族(C1〜C10)-アルカンジイル基、または分枝鎖または非分枝鎖状の(C1〜C10)-アルケンジイル基、(C2〜C10)-アルキンジイル基または(C2〜C10)-アルケニンジイル基(これらの各々は1個以上のC-C多重結合を有することができる)であり、Wは結合または水素または(C3〜C10)-脂環式アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはアルケニニル基または(C6〜C16)-アリール基または5-もしくは6-員ヘテロアリール基であり、ここで前記のCまたはDまたはWのうちの少なくとも1つは結合ではなくそしてUは、Cが結合でない場合またはDおよび/またはWが結合でない場合にはヘテロ原子基だけであり、そしてCおよび/またはWは、それらが結合または水素でない場合には置換されているのが好ましい}の基であり、R4およびR5は互いに独立して水素であるかまたはA) 非置換または置換(C1〜C12)-アルコキシ基、(C3〜C8)-シクロアルコキシ基、(C6〜C12)-アリールオキシ基または(C7〜C11)-アラルキルオキシ基(これらはハロゲン、トリフルオロメチル、(C1〜C6)-アルコキシ、ヒドロキシル、(C1〜C6)-ヒドロキシアルキル、NR′R′′またはシアノによりモノまたはポリ置換好ましくはモノもしくはジ置換されている)、B) 非置換または置換された、分枝鎖または非分枝鎖状の脂肪族または脂環式(C1〜C12)-アルキル基、(C1〜C12)-アルケニル基または(C1〜C12)-アルキニル基、またはC) 非置換または置換(C6〜C12)-アリール基、(C7〜C11)-アラルキル基またはhetアリール基、であり、前記A)におけるR′およびR′′は同一または相異なっていて、水素、(C6〜C12)-アリール、(C1〜C8)-アルキル、(C1〜C8)-アルキルカルボニル、(C7〜C11)-アラルキルカルボニルまたは(C6〜C12)-アリールカルボニルであるか、または窒素原子と一緒になって飽和複素環式環好ましくは5-または6-員環を形成し、そしてnは0または1である〕で表されるスルホンアミド-またはスルホンアミドカルボニルピリジン-2-カルボキサミドまたはそのピリジン-N-オキシド。
IPC (3件)：
C07D213/81
, A61K 31/44 ADD
, C07D213/89
