特許

J-GLOBAL ID：200903018166986666

アリピプラゾール水和物、アリピプラゾール無水物結晶、それらの製造方法及びそれらを含む製剤

発明者： 坂東 卓治 ,  青木 聡之 ,  川崎 淳一 ,  石上 誠 ,  谷口 洋一 ,  藪内 剛 ,  藤本 聖 ,  西岡 佳宏 ,  小林 功幸 ,  藤村 勤 ,  高橋 正典 ,  阿部 薫 ,  仲川 知則 ,  新浜 光一 ,  宇積 尚登 ,  富永 道明 ,  大井 祥博 ,  山田 昌平 ,  冨川 憲次
出願人/特許権者： 大塚製薬株式会社
代理人 (1件)： 三枝 英二 (外8名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-279085
公開番号（公開出願番号）：特開2003-212852
出願日： 2002年09月25日
公開日（公表日）： 2003年07月30日
要約：

【要約】【課題】 本発明は、アリピプラゾール無水物結晶を含有する医薬製剤を長期間保存した場合においても、水和物に変化し難く、溶出性が実質的に低下しないアリピプラゾール無水物結晶を提供することを課題とする。【解決手段】 本発明のアリピプラゾール無水物結晶は、例えば図2に示される1H-NMRスペクトルと同じ1H-NMRスペクトル、図3に示される粉末X線回析スペクトルと同じ粉末X線回析スペクトル、図4に示されるIR(KBr)スペクトルと同じIRスペクトルを示す。本発明のアリピプラゾール無水物結晶は、低吸湿性であり、長期間保存した場合においても、水和物に変化し難い。

請求項（抜粋）：

図3に示される粉末X線回析スペクトルと実質的に同じ粉末X線回析スペクトルを有するアリピプラゾール水和物A。

IPC (12件)：

C07D215/22 ,  A61K 9/16 ,  A61K 31/4704 ,  A61P 1/08 ,  A61P 3/04 ,  A61P 15/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/32

FI (12件)：

C07D215/22 ,  A61K 9/16 ,  A61K 31/4704 ,  A61P 1/08 ,  A61P 3/04 ,  A61P 15/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/32

Fターム (41件)：

4C031EA07 ,  4C031EA11 ,  4C076AA36 ,  4C076BB01 ,  4C076CC01 ,  4C076CC16 ,  4C076CC17 ,  4C076CC29 ,  4C076CC50 ,  4C076DD27 ,  4C076DD29 ,  4C076DD38 ,  4C076DD41C ,  4C076DD43 ,  4C076DD61T ,  4C076EE16 ,  4C076EE31A ,  4C076EE41T ,  4C076EE58T ,  4C076FF04 ,  4C076FF06 ,  4C076FF09 ,  4C076GG05 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086GA12 ,  4C086GA15 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086MA35 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA71 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZC39

引用特許：

出願人引用 (3件)

• 米国特許第4,734,416号明細書、第1欄第10〜56行、第3欄第16〜17行
  
• 米国特許第5,006,528号明細書、第1欄第51行〜第2欄第2行、第3欄第26〜43行、第10欄第64行〜第11欄第11行
  
• 特開平2-191256号公報、実施例1
  

審査官引用 (2件)

• 3,4-ジヒドロカルボスチリル誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-247638   出願人：大塚製薬株式会社
• 特開平2-191256