特許
J-GLOBAL ID：200903018206371180

インスリン抵抗性および高血糖症の治療に有用な2,3,5-置換ビフェニル

発明者：
ジョン・アンソニー・ブテラ

ジョン・アンソニー・ブテラ について

, 
クレイグ・ユージーン・コーフィールド

クレイグ・ユージーン・コーフィールド について

, 
ラッセル・フランシス・グラセファ

ラッセル・フランシス・グラセファ について

, 
アレキサンダー・グリーンフィールド

アレキサンダー・グリーンフィールド について

, 
エリック・グールド・ガンダーセン

エリック・グールド・ガンダーセン について

, 
リサ・マリー・ハブラン

リサ・マリー・ハブラン について

, 
アラン・ハワード・カッツ

アラン・ハワード・カッツ について

, 
ジョゼフ・リチャード・レノックス

ジョゼフ・リチャード・レノックス について

, 
スコット・クリスティアン・メイヤー

スコット・クリスティアン・メイヤー について

, 
ロバート・エメット・マクデビット

ロバート・エメット・マクデビット について


出願人/特許権者：
アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション

アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-550819
公開番号（公開出願番号）：特表2002-516305
出願日： 1999年05月10日
公開日（公表日）： 2002年06月04日
要約：
【要約】本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症に関連する代謝障害を治療するのに有用な、構造(I)【化1】[式中、BおよびDは、各々独立して、水素、ハロゲン、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜8のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、炭素数6〜12のアラルキルまたは炭素数6〜12のヘテロアラルキルであるが、BおよびDの両方が水素である場合を除く;R1は、水素、炭素数1〜6のアルキル、-SO2Ph(OH)(CO2H)、-CH(R2)W、-CH2CH2Yまたは-CH2CH2CH2Y;R2は、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数6〜12のアラルキル、-CH2(1H-イミダゾール-4-イル)、-CH2(3-1H-インドリル)、-CH2CH2(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル)、-CH2CH2(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル)または-CH2(3-ピリジル);Wは、-CO2R3、-CONHOH、-CN、-CONHR3、アリール、ヘテロアリール、-CHO、-CH=NOR3または-CH=NHNHR3;Yは、-W、-OCH2CO2R3、アリール、ヘテロアリール、-C(=NOH)NH2、-OR3、-O(C=O)NR4R5、-NR3(C=O)OR3、-NR3(C=O)NR4R5または-NR4R5;R3は水素または炭素数1〜6のアルキル;R4およびR5は、各々独立して、水素または炭素数1〜6のアルキルであるか、あるいは、R4およびR5は、一緒になって、-(CH2)n-または-CH2CH2XCH2CH2-;Xは、O、S,SO、SO2、NR3またはCH2;nは2〜5;Cは、炭素数1〜18のアルキル、アリール、ヘテロアリール、炭素数6〜20のアラルキル、炭素数6〜20のヘテロアラルキル、-CONR6R7、-NR3CONR6R7、-NR3COR6、-OR6、-O2CNR6R7、-NR3CO2R6、-O2CR6、-CH2OR6、-NR6R7、-CR3=CR3R8、-CPh3、-CH2NR6R7または式(1);R6およびR7は、各々独立して、水素、炭素数1〜18のアルキル、アリール、ヘテロアリール、炭素数6〜20のアラルキル、炭素数6〜20のヘテロアラルキル、炭素数3〜10のシクロアルキル、-(CH2CH2O)nCH3または-(CH2)mAであるか、あるいは、R6およびR7は、一緒になって、-(CH2)p-、-(CH2)2N(CH3)(CH2)4-、-(CH2)2N(R8)(CH2)2-または-(CH2)2CH(R8)-(CH2)2-;R8は、水素、炭素数1〜18のアルキル、アリール、ヘテロアリール、炭素数6〜20のアラルキル、炭素数6〜20のヘテロアラルキル、炭素数3〜10のシクロアルキル、-(CH2CH2O)nCH3、-(CH2CH2CH2O)nCH3または-(CH2)mA;Aは、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールスルホキシ、ヘテロアリールスルホキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-CHF2、-CH2F、-CF3、-(CH2CH2O)nCH3、-(CH2CH2CH2O)nCH3、-CO2R3、-O(C=O)NR6R7、アラルキルオキシまたはヘテロアラルキルオキシ;mは2〜16;pは2〜12]を有する式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
請求項（抜粋）：
構造【化1】[式中、 BおよびDは、各々独立して、水素、ハロゲン、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜8のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、炭素数6〜12のアラルキルまたは炭素数6〜12のヘテロアラルキルであるが、BおよびDの両方が水素である場合を除く; R1は、水素、炭素数1〜6のアルキル、-SO2Ph(OH)(CO2H)、-CH(R2)W、-CH2CH2Yまたは-CH2CH2CH2Y; R2は、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数6〜12のアラルキル、-CH2(1H-イミダゾール-4-イル)、-CH2(3-1H-インドリル)、-CH2CH2(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル)、-CH2CH2(1-オキソ-1,3-ジヒドロイソインドール-2-イル)または-CH2(3-ピリジル); Wは、-CO2R3、-CONHOH、-CN、-CONHR3、アリール、ヘテロアリール、-CHO、-CH=NOR3または-CH=NHNHR3; Yは、-W、-OCH2CO2R3、アリール、ヘテロアリール、-C(=NOH)NH2、-OR3、-O(C=O)NR4R5、-NR3(C=O)OR3、-NR3(C=O)NR4R5または-NR4R5; R3は、水素または炭素数1〜6のアルキル; R4およびR5は、各々独立して、水素または炭素数1〜6のアルキルであるか、あるいは、R4およびR5は、一緒になって、-(CH2)n-または-CH2CH2XCH2CH2-; Xは、O、S,SO、SO2、NR3またはCH2; nは、2〜5; Cは、炭素数1〜18のアルキル、アリール、ヘテロアリール、炭素数6〜20のアラルキル、炭素数6〜20のヘテロアラルキル、-CONR6R7、-NR3CONR6R7、-NR3COR6、-OR6、-O2CNR6R7、-NR3CO2R6、-O2CR6、-CH2OR6、-NR6R7、-CR3=CR3R8、-CPh3、-CH2NR6R7または【化2】 R6およびR7は、各々独立して、水素、炭素数1〜18のアルキル、アリール、ヘテロアリール、炭素数6〜20のアラルキル、炭素数6〜20のヘテロアラルキル、炭素数3〜10のシクロアルキル、-(CH2CH2O)nCH3または-(CH2)mAであるか、あるいは、R6およびR7は、一緒になって、-(CH2)p-、-(CH2)2N(CH3)(CH2)4-、-(CH2)2N(R8)(CH2)2-または-(CH2)2CH(R8)-(CH2)2-; R8は、水素、炭素数1〜18のアルキル、アリール、ヘテロアリール、炭素数6〜20のアラルキル、炭素数6〜20のヘテロアラルキル、炭素数3〜10のシクロアルキル、-(CH2CH2O)nCH3、-(CH2CH2CH2O)nCH3または-(CH2)mA; Aは、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールスルホキシ、ヘテロアリールスルホキシ、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、-CHF2、-CH2F、-CF3、-(CH2CH2O)nCH3、-(CH2CH2CH2O)nCH3、-CO2R3、-O(C=O)NR6R7、アラルキルオキシまたはヘテロアラルキルオキシ; mは、2〜16; pは、2〜12]を有する式Iで示される化合物またはその医薬上許容される塩。
IPC (45件)：
C07C 59/70 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/185 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/662 ,  A61P 3/10 ,  C07C 69/736 ,  C07C225/20 ,  C07C233/43 ,  C07C235/40 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C255/54 ,  C07C271/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C275/10 ,  C07C309/42 ,  C07C309/77 ,  C07C317/28 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D233/61 103 ,  C07D249/04 502 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D295/12 ,  C07D307/81 ,  C07D317/60 ,  C07D333/52 ,  C07F 9/38 ,  C07F 9/40
FI (46件)：
C07C 59/70 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/185 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/423 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/662 ,  A61P 3/10 ,  C07C 69/736 ,  C07C225/20 ,  C07C233/43 ,  C07C235/40 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C255/54 ,  C07C271/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C275/10 ,  C07C309/42 ,  C07C309/77 ,  C07C317/28 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D233/61 103 ,  C07D249/04 502 ,  C07D257/04 A ,  C07D257/04 B ,  C07D263/58 ,  C07D295/12 Z ,  C07D307/81 ,  C07D317/60 ,  C07D333/52 ,  C07F 9/38 B ,  C07F 9/40 B ,  C07D209/48 Z
Fターム (70件)：
4C022DA05 ,  4C037PA08 ,  4C037PA09 ,  4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA06 ,  4C055BA28 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA06 ,  4C055CA30 ,  4C055CA33 ,  4C055CA34 ,  4C055CA35 ,  4C055CB01 ,  4C055CB02 ,  4C055DA01 ,  4C056CA24 ,  4C056CC01 ,  4C056CD01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA06 ,  4C086BA13 ,  4C086BB03 ,  4C086BC11 ,  4C086BC13 ,  4C086BC17 ,  4C086BC38 ,  4C086BC50 ,  4C086BC60 ,  4C086BC62 ,  4C086BC70 ,  4C086BC73 ,  4C086MA01 ,  4C086NA14 ,  4C086ZC35 ,  4C204BB01 ,  4C204CB03 ,  4C204CB04 ,  4C204DB01 ,  4C204DB03 ,  4C204DB30 ,  4C204EB02 ,  4C204EB03 ,  4C204FB16 ,  4C204GB24 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206DA29 ,  4C206DA30 ,  4C206FA03 ,  4C206GA07 ,  4C206JA15 ,  4C206MA01 ,  4C206NA14 ,  4C206ZC35 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AB27 ,  4H006BJ50 ,  4H006BM10 ,  4H006BM30 ,  4H006BP10 ,  4H006BP30 ,  4H050AB24

前のページに戻る

TOP

BOTTOM