特許

J-GLOBAL ID：200903018320037001

選択的結合性相補的オリゴヌクレオチド

発明者： カトヤビン,イゴール・ブイ ,  ウー,ジンスク ,  ルクタノフ,ユージェニー・エイ ,  メイヤー,リッチ・ビー・ジュニア ,  ガンパー,ハワード・ビー
出願人/特許権者： エポック・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-514458
公開番号（公開出願番号）：特表平11-513388
出願日： 1996年10月02日
公開日（公表日）： 1999年11月16日
要約：

【要約】オリゴヌクレオチド(ODNs)の適合対において、その対の各構成員は、ワトソン・クリック型で、標的配列の2つの鎖がそれ自身お互いに相補的であるような二本鎖核酸の標的配列に対して相補的または実質的に相補的である。ODNsは、天然のパートナー塩基とは安定に水素結合した塩基対を形成するが修飾されたパートナーとは安定に水素結合した塩基対を形成しないような性質の修飾塩基を含む。これは、ハイブリダイズした構造において、修飾塩基がその天然の相補的塩基と2つまたはそれ以上の水素結合を形成できるが、修飾されたパートナーとは1つしか水素結合を形成できない場合に達成される。お互いに安定な水素結合を形成できないため、オリゴヌクレオチドの適合対は、生理的または実質的に生理的な条件下でおよそ40°Cまたはそれ以下の融解温度を有する。しかしながら、本発明の各適合ODN対は、二本鎖核酸の各鎖において標的配列と実質的に安定なハイブリッドを形成する。本発明のODN対により形成された標的二本鎖核酸のハイブリッドは、遺伝子マッピングや診断および治療的応用に有用である。

請求項（抜粋）：

各オリゴヌクレオチド(ODNs)が天然起源のアグリコン塩基と(1)A'、T'、(2)G'、C'および(3)A'、T'、G'、C'の組からなる群から選択される修飾アグリコン塩基の組み合わせを有するヌクレオチド部分を含んでなるオリゴヌクレオチド(ODNs)対であって、該ODNs対の二本鎖は生理的条件下でおよそ40°C以下の融解温度を有し、該ODNs対のそれぞれがワトソン・クリック型で二本鎖標的配列の2つの鎖の一方に対して実質的に相補的であり、 修飾塩基を有するヌクレオチド部分は、 相補的オリゴヌグオチドの中で、A'はT'と安定に水素結合した塩基対を形成しないが、Tとは安定に水素結合した塩基対を形成し、 相補的オリゴヌグオチドの中で、T'はA'と安定に水素結合した塩基対を形成しないが、Aとは安定に水素結合した塩基対を形成し、 相補的オリゴヌグオチドの中で、G'はC'と安定に水素結合した塩基対を形成しないが、Cとは安定に水素結合した塩基対を形成し、 相補的オリゴヌグオチドの中で、C'はG'と安定に水素結合した塩基対を形成しないが、Gとは安定に水素結合した塩基対を形成する、という特徴を持ち、オリゴヌグオチド対は、所望により共有結合テザーによりお互いに連結している、オリゴヌグオチド(ODNs)対。

IPC (3件)：

C07H 21/00 ,  C12N 15/09 ZNA ,  C12Q 1/68

FI (3件)：

C07H 21/00 ,  C12Q 1/68 A ,  C12N 15/00 ZNA A