特許

J-GLOBAL ID：200903018330476895

極めて脂肪親和性のカンプトテシン誘導体

発明者： ハウシャー,フレデリック ハーマン ,  ハリダス,コチャット ,  シーサラムル,ペダイアーガリ ,  ムラリ,ダナバラン ,  レディ,ダシャラッサ,ガウラバラム ,  ヤオ,シジェ ,  ペトルル,パヴァンクマー
出願人/特許権者： バイオニューメリック ファーマシューティカルズ インク
代理人 (1件)： 大菅 義之
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-510497
公開番号（公開出願番号）：特表2000-516933
出願日： 1997年08月15日
公開日（公表日）： 2000年12月19日
要約：

【要約】式(I)[式中、-R1は、式-C(O)R2(ここでR2がC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル又はアリールを意味する)のアシルを表し、又はC2-8アルケニル若しくはC2-8アルキニルを表すが、これらのそれぞれの基は1個以上のハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1-6アルキル若しくはC1-6アルコキシ基で置換されることができ、又はハロ、オキソ(この場合1,2-及び6,7-環二重結合が1つの2,6-環二重結合によって置き換えられている)若しくは-S-R3(ここでR3がC1-6アルキル、アリール又はハロ-若しくはC1-6アルキル-置換アリールを意味する)基を表し、又は-S(O)-C1-6アルキル、-OSO2CF3、若しくは-SiR8R9R10、-R5-SiR8R9R10若しくは-S-R5-SiR8R9R10(ここでR5がC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン若しくはC2-6アルキニレンを、かつR8、R9及びR10のそれぞれが水素若しくはC1-6アルキルを意味する)を表し、かつ-R11は水素、ヒドロキシル基若しくはヒドロキシル保護基(この保護基はヒドロキシル基をトリフリル化から保護する)を表す]で表される遊離塩基形状化合物又はその薬剤として受け入れられる酸添加塩は、極めて脂肪親和性の安定なラクトンであり、代謝活性を要求しない抗腫瘍化合物である。

請求項（抜粋）：

式(I):[式中、 -R1は、式-C(O)R2(ここでR2がC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル又はアリールを意味する)のアシルを表し、又は C2-8アルケニル若しくはC2-8アルキニルを表すが、これらのそれぞれの基は1個以上のハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1-6アルキル若しくはC1-6アルコキシ基で置換されることができ、又は ハロ、オキソ(この場合1,2-及び6,7-環二重結合が1つ の2,6-環二重結合によって置き換えられている)若しくは-S-R3(ここでR3がC1-6アルキル、アリール又はハロ-若しくはC1-6アルキル-置換アリールを意味する)基を表し、又は -S(O)-C1-6アルキル、-OSO2CF3、若しくは-SiR8R9R10、-R5-SiR8R9R10若しくは-S-R5-SiR8R9R10(ここでR5がC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン若しくはC2-6アルキニレンを、かつR8、R9及びR10のそれぞれが水素若しくはC1-6アルキルを意味する)を表し、かつ-R11は水素、ヒドロキシル基若しくはヒドロキシル保護基(この保護基はヒドロキシル基をトリフリル化から保護する)を表す]で表される遊離塩基形状化合物又はその薬剤として受け入れられる酸添加塩

IPC (4件)：

C07D491/22 ,  A61K 31/4745 ,  A61P 35/00 ,  C07F 7/10

FI (4件)：

C07D491/22 ,  A61K 31/4745 ,  A61P 35/00 ,  C07F 7/10 V

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 特開昭56-158786
  
• 特開昭56-012393
  
• 特開昭57-116015