特許

J-GLOBAL ID：200903018395479255

キノロンカルボン酸誘導体の製造方法およびその製造中間体

発明者： 清水 貞博 ,  牧野 徹 ,  城野 敏明 ,  長澤 大史 ,  太田 直樹 ,  秋葉 敏文
出願人/特許権者： 第一製薬株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-296115
公開番号（公開出願番号）：特開2002-201191
出願日： 2001年09月27日
公開日（公表日）： 2002年07月16日
要約：

【要約】【課題】 優れた抗菌活性と高い安全性を有するキノロンカルボン酸誘導体(1)の製造方法とその製造方法における重要な製造中間体を提供すること。【解決手段】 化合物(1)を化合物(2)とアミン(3)との反応により製造する。【化1】【効果】 本発明の製造法及び製造中間体を提供することにより、優れた抗菌活性と高い安全性を有するキノロンカルボン酸誘導体(1)を医薬品として十分に高い純度で効率よく製造することが可能となった。

請求項（抜粋）：

式(2)【化1】[式中、R1は水素原子または次式【化2】(Xは、フッ素原子、炭素数1〜6のアルコキシ基、または炭素数2〜7のアルキルカルボニルオキシ基を示す。)で表される基を示す。]で表される化合物を式(3)【化3】[式中、R2は水素原子(R1がジフルオロボリル基の場合を除く。)、アルコキシカルボニル基(R1がジフルオロボリル基の場合に第三級ブトキシカルボニル基を除く)、アラルキルオキシカルボニル基、アシル基、アラルキル基、アルコキシアルキル基、または置換シリル基を示す。]で表される化合物と反応させて、式(4)【化4】[式中、R1は水素原子またはジフルオロボリル基を示し、R2は水素原子(R1がジフルオロボリル基の場合を除く。)、アルコキシカルボニル基(R1がジフルオロボリル基の場合に第三級ブトキシカルボニル基を除く)、アラルキルオキシカルボニル基、アシル基、アラルキル基、アルコキシアルキル基、または置換シリル基を示す。]で表される化合物を得て、所望により次の工程?@ 脱ホウ素化工程、?A R2を除去する工程の両方あるいはいずれか一方を加えることを特徴とする式(1)【化5】で表される化合物の製造方法。

Fターム (5件)：

4C063AA01 ,  4C063BB02 ,  4C063CC14 ,  4C063DD08 ,  4C063EE05