ブラジキニン受容体親和性を有する新規N-(アリールスルホニル)アミノ酸誘導体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-524916
公開番号（公開出願番号）：特表2000-504315
出願日： 1997年01月07日
公開日（公表日）： 2000年04月11日
要約：

【要約】R1ないしR9、R16およびR17が請求項1で定義されたものである式:の化合物を開示する。該化合物は薬理学的に活性である。

請求項（抜粋）：

式:[式中、 -R1は、当該環状部が非置換またはR10で1回以上置換されているフェニル,ナフチル、テトラヒドロナフチル,キノリルまたはイソキノリル; -R2は、非置換またはR11で1回以上置換されているフェニル,フェニル環が非置換またはR11で1回以上置換されているフェニル(C1-C4)アルキル、非置換またはR11で1回以上置換されているナフチル、非置換またはR11で1回以上置換されているシクロヘキシル; -あるいは、R2およびR9は、一緒に連結されて、非置換またはR12で置換されている(C3-C5)アルキレンあるいは酸素原子またはイオウ原子に割り込まれ、かつ非置換またはR12で置換されている(C2-C4)アルキレンを構成し; -あるいは、R2およびR9は、それらが結合している炭素原子および窒素原子と一緒になって、非置換またはハロゲン、ヒドロキシル、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシまたはベンジルオキシで1回以上置換されているテトラヒドロイソキノリンを構成し; -R3は、水素またはヒドロキシル; -R4およびR5は、それぞれ独立して、水素または(C1-C4)アルキル; -あるいは、R4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、当該環状部が非置換またはR13で1回以上置換されている1-ピロリジニル、1-ピペリジル,ペルヒドロ-1-アゼピニル、4-モルホリニル、4-オキソ-1-ピペリジル、ジヒドロ-1-ピロリルまたはジヒドロ-2-イミダゾリルから選択される複素環基を構成し; -R6は、水素であって、R7が水素である場合、R6はR8でもあり得; -R7は、水素または(C1-C4)アルキル; -R8は、水素、フェニル環が非置換またはR13で1回以上置換されているベンジル、または基ZR14; -あるいは、R7およびR8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、1-ピロリジニル、1-ピペリジル,1-ペルヒドロ-1-アゼピニル、4-モルホリニル、テトラヒドロ-2-ピリミジニル、1-ピペラジニル、または4位が(C1-C4)アルキルまたはベンジルで置換されている1-ピペラジニルから選択される複素環基を構成し; -あるいは、R7が水素である場合、R6およびR8は、一緒に連結されて、非置換または(C1-C4)アルキルで1回以上置換されている(C2-C4)アルキレンを形成し; -R9は、水素、(C1-C4)アルキルまたはフェニル環が非置換またはR11で1回以上置換されているフェニル(C1-C4)アルキル; -R10は、ハロゲン、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ,ヒドロキシル、アミノ、(C1-C4)アルキルアミノ、またはジ(C1-C4)アルキルアミノ; -R11は、ハロゲン、(C1-C4)アルキル、トリフルオロメチル、フェニル,ヒドロキシル、(C1-C4)アルコキシまたはベンジルオキシ; -あるいは、R11は、R2を代表するフェニル環に対してオルト位にあって、かつR3とでメチレン基またはエチレン基を形成し; -あるいは、R11は、R2を代表するフェニル環に対してオルト位にあって、かつR9とでメチレン基またはエチレン基を形成し; -R12は、ハロゲン、(C1-C4)アルキル、ヒドロキシル、(C1-C4)アルコキシ、ベンジルオキシ、オキソ、フェニル、アセチルオキシまたはトリフルオロアセチルオキシ; -R13は、(C1-C4)アルキル,ハロゲンまたはヒドロキシル; -R14は、メチル,アミノ、(C1-C4)アルキルアミノ、ジ(C1-C4)アルキルアミノ、トリ(C1-C4)アルキルアンモニウム、アミジノ、(C1-C4)アルキルアミジノ、グアニジノ、(C1-C4)アルキルグアニジノ、ヒドロキシル、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルコキシカルボニル、基-AlkN(R15)Alk’N(R’15)2、あるいは1-ピロリジニル、1-ピペリジル,ペルヒドロ-1-アゼピニル、ピリジル、イミダゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イミダゾリジニル、ピリミジニルおよびインドリルから選択された複素環基; -R15およびR’15は、お互い独立して水素または(C1-C4)アルキル; -R16は、水素またはメチル、あるいはR16はR9とメチレン基を形成し; -R17は、水素またはメチル; -AlkおよびAlk’はお互い独立して(C1-C4)アルキレン; -Zは、(C2-C12)アルキレンあるいは(C5-C7)シクロアルキルでまたはフェニルで割込みまたは置換されている(C1-C6)アルキレン; -C*は、不斉炭素原子]の化合物ならびに無機または有機酸とのそれらの塩。

IPC (14件)：

C07D233/26 , A61P 43/00 , A61K 31/40 , A61K 31/4178 , A61K 31/4709 , A61K 31/505 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07D207/06 , C07D207/20 , C07D239/06 , C07D295/18 , C07D401/12 233 , C07D403/12 207

FI (14件)：

C07D233/26 , A61K 31/00 643 H , A61K 31/40 , A61K 31/415 612 , A61K 31/47 603 , A61K 31/505 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07D207/06 , C07D207/20 , C07D239/06 , C07D295/18 Z , C07D401/12 233 , C07D403/12 207

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