特許

J-GLOBAL ID：200903018485209397

標的生体分子に対するリガンドを設計するための核磁気共鳴の使用

発明者： フエシツク,ステイーブン・ダブリユ ,  ハジユク,フイリツプ・ジエイ ,  オレイニツアツク,エドワード・テイー
出願人/特許権者： アボツト・ラボラトリーズ
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-519086
公開番号（公開出願番号）：特表2002-510384
出願日： 1996年11月13日
公開日（公表日）： 2002年04月02日
要約：

【要約】本発明は、特異的標的分子に結合する化合物の設計方法を提供する。この方法は、a)二次元15N/1H NMR分光法を用いて、該標的分子に対する第1リガンドを特定し、b)二次元15N/1H NMR分光法を用いて、該標的分子に対する第2リガンドを同定し、c)第1リガンドおよび第2リガンドを該標的分子に結合させることにより、三成分複合体を形成させ、d)該三成分複合体の三次元構造を決定し、それにより該標的分子上の第1リガンドおよび第2リガンドの空間的配位を決定し、そしてe)工程d)の空間的配位を維持したまま第1リガンドと第2リガンドとを連結させて薬物を得る工程を含む。

請求項（抜粋）：

ある与えられた標的分子に対する高親和性リガンドを設計する方法であって、 a)該標的分子上の別々の結合部位に結合する、該標的分子に対する少なくとも2つのリガンドを、多次元NMR分光法を用いて特定し、 b)前記の少なくとも2つのリガンドを該標的分子にさらすことにより、少なくとも三成分複合体を形成させ、 c)該複合本の三次元構造、および該標的分子上の少なくとも2つのリガンドの空間的配位を決定し、そして d)工程c)で決定した空間的配位を用いて、該親和性リガンドを設計することを含んでなる方法。

IPC (5件)：

G01N 33/543 541 ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/50 ,  G01R 33/32 ,  G01R 33/465

FI (6件)：

G01N 33/543 541 Z ,  G01N 33/15 Z ,  G01N 33/50 Z ,  G01N 24/08 510 Q ,  G01N 24/02 530 K ,  G01N 24/02 530 M